Фебуксостат-СЗ таб. п.п.о. 80мг N30

E79.9 Нарушение пуринового и пиримидинового обмена неуточненное

M10.9 Подагра неуточненная

M11.9 Кристаллическая артропатия неуточненная

Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Таблетки продолговатые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Кажущийся средний Т1/2 составляет около 5–8 ч. При многократном приеме внутрь в дозах 10–240 мг каждые 24 ч кумуляции не наблюдалось. Полученные фармакокинетические параметры фебуксостата были сопоставимы с таковыми у здоровых добровольцев, что позволяет считать данные исследований фармакокинетики и фармакодинамики с участием здоровых добровольцев репрезентативными в отношении пациентов с подагрой.

Всасывание. После приема внутрь фебуксостат быстро (Тmах 1,0–1,5 ч) и хорошо (не менее 84% от принятой дозы) всасывается. После однократного или многократного приема внутрь фебуксостата в дозе 80 или 120 мг один раз в сутки Cmax фебуксостата в плазме крови (Сmах) составляет примерно 2,8–3,2 мкг/мл и 5,0–5,3 мкг/мл, соответственно. Абсолютная биодоступность фебуксостата в форме таблеток не изучалась.

При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 80 мг один раз

Мочевая кислота является конечным продуктом пуринового обмена в организме человека, образующимся в результате каскада реакций гипоксантин-ксантин-мочевая кислота. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола и представляет собой сильный селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ). Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекар

Препарат Фебуксостат-СЗ предназначен для применения у взрослых

лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе);

профилактика и лечение гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической химиотерапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозировки 120 мг).

повышенная чувствительность к фебуксостату и/или любому из вспомогательных веществ;

печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по шкале Чайлд-Пью (10–15 баллов);

почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность средней степени тяжести класс В по шкале Чайлд-Пью (7–9 баллов); серьезные аллергические реакции (реакции гиперчувствительности) в анамнезе; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; заболевания щитовидной железы; одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном (может повысить концентрацию данных веществ в плазме кров

В связи с недостаточностью данных, потенциальный риск фебуксостата для человека не известен, поэтому применение фебуксостата во время беременности противопоказано. Имеется ограниченный опыт применения фебуксостата во время беременности, в ходе которого неблагоприятного воздействия на течение беременности и состояние плода/новорожденного отмечено не было. В исследованиях на животных не было отмечено прямого и косвенного неблагоприятного воздействия препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода и процесс родов.

В исследованиях репродуктивной функции у животных при применении фебуксостата в дозах до 48 мг/кг/сут не было получено дозозависимых нежелательных эффектов в отношении фертильности. Влияние фебуксостата на фертильность у человека неизвестно.

Нет данных о том, проникает ли фебуксостат в грудное молоко. В исследованиях на животных отмечено, что фебуксостат проникает в грудное молоко и оказывает не

Внутрь. Препарат Фебуксостат-СЗ принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Подагра. Рекомендованная начальная доза составляет 80 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. В случае, если концентрация мочевой кислоты в плазме крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2–4 нед, доза препарата может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки.

Снижение концентрации мочевой кислоты в плазме крови на фоне применения препарата Фебуксостат-СЗ происходит достаточно быстро, в связи с чем контроль концентрации мочевой кислоты можно проводить через две недели от начала приема препарата. Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в плазме крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Профилактика развития острых приступов подагры рекомендуется в течение не менее 6 мес.

Синдром распада опухоли. Реко

Наиболее частыми нежелательными реакциями (НР) у пациентов с подагрой при применении фебуксостата, по результатам клинических исследований (4072 пациентов, принимавших фебуксостат в дозе от 10 до 300 мг) и по данным пострегистрационного применения, являлись приступ подагры, нарушение функции печени, диарея, тошнота, головная боль, кожная сыпь и отеки. В большинстве случаев указанные НР характеризовались легкой или средней степенью тяжести.

В период пострегистрационного применения были зарегистрированы редкие случаи развития НР гиперчувствительности на фебуксостат, сопровождающиеся в отдельных случаях системными симптомами.

Возможные НР приведены ниже в соответствии с классификацией ВОЗ по нисходящей частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна.

Меркаптопурин/азатиоприн. С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомендуется. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия. Исследований по изучению взаимодействия фебуксостата и лекарственных средств, метаболизирующихся с участием ксантиноксидазы (за исключением теофиллина) у человека не проводилось.

Моделирующий и симуляционный анализ данных, полученных в доклинических исследованиях на крысах показал, что при одновременном применении фебуксостата, доза меркаптоптурина/азатиоприна должна быть снижена до 20% от ранее назначенной дозы или ниже.

Цитостатики. Исследований лекарственного взаимодействия фебуксостата и других цитотоксических химиотерапевтических препаратов не проводилось. Нет данных о безоп

При передозировке препарата показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Сердечно-сосудистые заболевания. Применение фебуксостата не рекомендуется у пациентов с ИБС или застойной сердечной недостаточностью.

В исследованиях APEX и FACT (в отличие от исследования CONFIRMS) в общей группе фебуксостата по сравнению с группой аллопуринола отмечалось увеличение количества нарушений со стороны ССС, определенных в соответствии с системой, разработанной группой по совместному анализу антитромбоцитарной терапии (ГСААТ) и включающих в себя смерть от сердечно-сосудистых причин, нелетальный инфаркт миокарда, инсульт без летального исхода — 1,3 по сравнению с 0,3 случаев на 100 пациенто-лет. Согласно объединенным данным клинических исследованиях 3-й фазы (исследования APEX, FACT и CONFIRMS), частота нарушений со стороны ССС составила 0,7 в сравнении с частотой 0,6 случая на 100 пациенто-лет.

В рамках долгосрочных широкомасштабных исследований частота се

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг и 120 мг. По 10 табл. в упаковке ячейковой контурной. По 20 табл. в банках полимерных типа БП из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления или во флаконах полимерных из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления.

Каждую банку, флакон, 1, 2, 3 упаковки ячейковые контурные вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По рецепту.