Милурит таб. 100мг N50

E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов

E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов

E79.1 Синдром Леша-Нихена

E79.9 Нарушение пуринового и пиримидинового обмена неуточненное

M10 Подагра

N16.3 Тубулоинтерстициальное поражение почек при нарушениях обмена веществ

N20.0 Камни почки

N20.9 Мочевые камни неуточненные

Таблетки, 100 мг: круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, риской на одной и гравировкой «Е 351» на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки, 300 мг: круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, риской на одной и гравировкой «Е 352» на другой стороне, без или почти без запаха.

Всасывание. Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринол определяется в крови уже через 30–60 мин после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67 до 90%. Cmax в плазме крови, как правило, регистрируется приблизительно через 1,5 ч после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 ч после приема в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Сmах активного метаболита — оксипуринола — обычно регистрируется через 3–5 ч после перорального приема аллопуринола. Концентрация оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Распределение. Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения степени связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся Vd аллопуринола составляет приблизительно 1,6 л

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол ингибируют ксантиноксидазу, фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы. Другие метаболиты аллопуринола — аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Взрослые

все виды гиперурикемии, которые невозможно контролировать диетой, в т.ч. вторичная гиперурикемия различного происхождения, и клинические осложнения гиперурикемии, в частности выраженная подагра, уратная нефропатия, а также растворение и предупреждение образования кристаллов мочевой кислоты (почечных камней);

лечение рецидивирующих, смешанных кристаллов кальция оксалата, сопровождающихся гиперурикемией, если употребление различных жидкостей, соблюдение диеты и подобные меры не имеют эффекта.

Дети и подростки

вторичная гиперурикемия различного происхождения;

вызванная мочевой кислотой нефропатия при лечении лейкоза;

врожденная ферментная недостаточность, синдром Леша-Нихена (полная или частичная недостаточность гипоксантин-гуанин- фосфорибозилтрансферазы) и недостаточность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии);

острый приступ подагры;

пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав таблеток входит лактозы моногидрат — только для таблеток 100 мг);

беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст до 3 лет (с учетом твердой лекарственной формы).

С осторожностью: нарушения функции печени; гипотиреоз; сахарный диабет; артериальная гипертензия; первичный гемохроматоз; одновременный прием ингибиторов АПФ или диуретиков; нарушение функции почек (нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением Т1/2 этих соединений

Беременность. В настоящее время данных по безопасности терапии аллопуринолом в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лет без явных неблагоприятных последствий. Беременным женщинам не следует принимать Милурит®, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание составляет больший риск для матери и плода, нежели прием препарата.

Период грудного вскармливания. Аллопуринол и его метаболит оксипуринол выделяются в грудное молоко человека. Препарат Милурит®, таблетки, не рекомендуется в период грудного вскармливания. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сут, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке достигала соответственно 1,4 и 53,7 мг/л. Тем не менее сведения о влиянии аллопуринола и его метаболитов на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют.

Внутрь. Препарат следует принимать 1 раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Он переносится хорошо, в особенности после приема пищи. Если суточная доза превышает 300 мг или имеются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

Взрослые пациенты

Для того, чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. Рекомендованная доза препарата составляет: 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 700–900 мг/сут при тяжелом течении.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пац

Для аллопуринола отсутствует современная клиническая документация, на основании которой возможно определить частоту нежелательных реакций. Частота нежелательных реакций может варьировать в зависимости от дозы и от того, применялся ли препарат в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами.

Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития. Для классификации нежелательных реакций используется следующий согласованный подход: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Побочные действия аллопуринола, наблюдаемые в пострегистрационном периоде, встречаются редко или очень редко. В общей популяции пациентов в большинстве случаев носят легкий характер. Частота р

6-меркаптопурин и азатиоприн. Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку ингибирование активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений. Если дозу этих препаратов не понизить, то их концентрации в сыворотке крови могут достичь токсического уровня.

Видарабин (аденина арабинозид). В присутствии аллопуринола T1/2 видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.

Салицилаты и урикозурические средства. Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовател

Описан случай приема внутрь аллопуринола в дозе до 22,5 г без нежелательных явлений.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение наблюдались у пациента, принявшего 20 г аллопуринола. Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Сам по себе этот эффект не должен сопровождаться нежелательными реакциями. Исключение составляет влияние на сопутствующую терапию, в особенности на лечение 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном.

Лечение: специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

Синдром лекарственной гиперчувствительности, ССД и ТЭН

Манифестация реакций гиперчувствительности к аллопуринолу может быть самой различной, включая макулопапулезную экзантему, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS) и ССД/ТЭН. Эти реакции являются клиническим диагнозом, и их клинические проявления служат основой для принятия соответствующих решений. Терапию препаратом Милурит® следует немедленно прекратить при появлении кожной сыпи или других проявлений реакции гиперчувствительности. Нельзя возобновлять терапию у пациентов с синдромом гиперчувствительности и ССД/ТЭН. ГКС могут применяться для лечения кожных реакций при гиперчувствительности.

Аллель HLA-B*5801

Было установлено, что присутствие аллели HLA-B*5801 связано с развитием синдрома гиперчувствительности к аллопуринолу и ССД/ТЭН. Частота присутствия аллели HLA-B*5801 различна в разных этнических группах и может достигать 20% в популяции китайцев народности Хань, 8

Таблетки, 100 мг и 300 мг.

Таблетки, 100 мг — по 50 табл. во флаконе из коричневого стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки, 300 мг — по 30 табл. во флаконе из коричневого стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По рецепту.