|
МНН
|
ТИКАГРЕЛОР |
|
Производитель
|
ООО АстраЗенека Индастриз |
|
Страна происхождения
|
Швеция/Россия |
|
ЖНВЛП
|
Да |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Тикагрелор |
|
Фармако-терапевтическая группа
|
антиагрегантное средство |
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная
I74 Эмболия и тромбоз артерий
I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой
Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.
Абсорбция. Тикагрелор быстро абсорбируется с медианой Tmax (время достижения максимальной концентрации) примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2,5 часа. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax ) составляет 529 нг/мл и AUC — 3451 нг·ч/мл. Соотношения значений Cmax и площадь под кривой зависимости концентрации от времени AUC метаболита к аналогичным параметрам тикагрелора составляют 0,28 и 0,42 соответственно.
Фармакокинетические параметры тикагрелора и AR-C124910XX у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе были в целом сходны с таковыми в популяции пациентов с ОКС. По результатам поп
Механизм действия
Препарат Брилинта® содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является пероральным, селективным и обратимым антагонистом P2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает аденозиндифосфат-опосредованную P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ), но его взаимодействие с Р2Y12 рецепторами тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Так как тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт. Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера (ENT-1).
Адено
Препарат Брилинта®, применяемый одновременно с АСК, показан:
- для профилактики атеротромботических событий у пациентов в возрасте 18 лет и старше с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чреcкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ);
- для профилактики инсульта у пациентов в возрасте 18 лет и старше с острым ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой (ТИА).
гиперчувствительность к тикагрелору или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
активное патологическое кровотечение;
внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
печеночная недостаточность тяжелой степени;
совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: предрасположенность к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) или повышенный риск травмы; сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики), в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®; пациенты с печеночной недостаточностью средней степени
Женщины репродуктивного возраста. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать соответствующие методы контрацепции, чтобы избежать беременности во время терапии препаратом Брилинта®.
Беременность. Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у самок, снижение жизнеспособности, массы тела и замедление роста новорожденного потомства (см. Данные доклинической безопасности). Препарат Брилинта® противопоказан во время беременности.
Лактация. Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком (см. Данные доклинической безопасности). Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Препарат Брилинта® противопоказан в период кормления ребенка грудью.
Ферти
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (CH8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
Режим дозирования
Пациенты, принимающие препарат Брилинта®, должны ежедневно принимать АСК (от 75 до 150 мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания. Пациентам с ОКС, острым ишемическим инсультом или ТИА рекомендуется прием стартовой нагрузочной дозы АСК.
Профилактика атеротромботических событий у пациентов в возрасте
Резюме профиля безопасности
Профиль безопасности препарата Брилинта® изучался в масштабной программе клинических исследований, в которой более 58000 пациентов и здоровых добровольцев получали тикагрелор. Ниже представлены данные о нежелательных лекарственных реакциях, отмеченных в клинических исследованиях или при постмаркетинговом применении тикагрелора, включая информацию из клинических исследований, относящихся к одобренным показаниям (PLATO, PEGASUS и THALES). Информация об этих исследованиях приведена в разделе «Фармакодинамика».
В исследовании PLATO пациенты, получавшие препарат Брилинта®, чаще прекращали терапию из-за нежелательных явлений, чем пациенты, получавшие клопидогрел (7,4% по сравнению с 5,4%).
В исследовании PEGASUS у пациентов, получавших препарат Брилинта®, частота отмены терапии из-за нежелательных явлений была выше, чем у пациентов, получавших монотерапию АСК (16,1% в группе тикагре
Тикагрелор, главным образом является субстратом изофермента CYP3A4 и слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Тикагрелор также является субстратом P-gp и слабым ингибитором P-gp и может увеличивать экспозицию субстратов P-gp.
Влияние других лекарственных препаратов на препарат Брилинта®
Ингибиторы CYP3A4
Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax в плазме крови и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза соответственно. Cmax и AUC активного метаболита снижаются на 89 и 56% соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. «Противопоказания», «Особые указания»).
Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а
Симптомы: тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг. В единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными реакциями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы (см. «Побочные действия»). В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение для выявления этих нежелательных реакций и проводить мониторирование ЭКГ.
Лечение: в настоящее время антидот для устранения эффектов тикагрелора неизвестен, тикагрелор не выводится при гемодиализе (см. «Фармакокинетика»). При передозировке следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является ожидаемым фармакологическим эффектом передозировки препарата Брилинта®. При развитии кровотечения необходимо проводить соответ
Риск развития кровотечения. При назначении препарата Брилинта® следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений. При наличии клинических показаний препарат Брилинта® должен применяться с осторожностью в следующих группах пациентов: пациенты с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) или пациенты с повышенным риском травмы.
Применение препарата Брилинта® противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания»). Сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 90 мг. По 14 таблеток в блистере из прозрачного непластифицированного поливинилхлорида (ПВХ), покрытого пленкой из поливинилиденхлорида (ПВДХ), с алюминиевой фольгой с твердым покрытием, покрытой термосвариваемым лаком; по 1, 4 или 12 блистеров с листком-вкладышем в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
По рецепту.