|
МНН
|
ВАРФАРИН |
|
Производитель
|
Озон ООО |
|
Страна происхождения
|
РОССИЯ |
|
ЖНВЛП
|
Да |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Варфарин |
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
I21 Острый инфаркт миокарда
I22 Повторный инфаркт миокарда
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I26 Легочная эмболия
I39 Эндокардит и поражения клапанов сердца при болезнях, классифицированных в других рубриках
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
I63.9 Инфаркт мозга неуточненный
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
I74 Эмболия и тромбоз артерий
I80 Флебит и тромбофлебит
I82 Эмболия и тромбоз других вен
I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z95.2 Наличие протеза сердечного клапана
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Варфарина натрия клатрат (варфарина натрия и изопропанола клатрат) — 2,73 мг, в пересчете на варфарин натрия — 2,50 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 75,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101 Премиум) — 15,27 мг, повидон‑K25 — 3,50 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,00 мг, кросповидон — 1,00 мг, магния стеарат — 0,50 мг.
Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с крестообразной риской и фаской.
Варфарин представляет собой рацемическую смесь R‑ и S‑энантиомеров. У человека S‑энантиомер (левовращающий изомер) обладает в 2–5 раз более высокой антикоагулянтной активностью, чем R‑энантиомер (правовращающий изомер), но в большинстве случаев имеет более быстрый клиренс.
Всасывание
После приема внутрь варфарин практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее количественно. Максимальная концентрация обычно достигается в течение первых 4 часов после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 97–99%. Варфарин имеет относительно небольшой кажущийся объем распределения (около 0,14 л/кг). После быстрого внутривенного введения или приема внутрь водного раствора длительность фазы распределения составляет от 6 до 12 часов. Расчетные объемы распределения R‑варфарина,
Варфарин — антикоагулянт непрямого действия. Подавляет в печени синтез витамин‑K‑зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S. Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3–5 день от начала применения. После прекращения приема варфарина восстановление активности витамин‑K‑зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4–5 дней. Варфарин не оказывает прямого влияния на сформировавшийся тромб и не устраняет ишемическое повреждение тканей.
- Лечение и профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий (острый и рецидивирующий венозный тромбоз, тромбоэмболия легочной артерии);
- вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;
- профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;
- лечение и профилактика транзиторных ишемических атак и ишемического инсульта;
- профилактика послеоперационных тромбозов.
- Установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к варфарину или любому из вспомогательных веществ препарата;
- острое кровотечение;
- тромбоцитопения;
- острый ДВС‑синдром;
- дефицит белков C и S;
- повышенный риск кровотечений, включая применение у пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой артерий, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с тяжелыми ранами (включая операционные), бактериальным эндокардитом, злокачественной артериальной гипертензией, геморрагическим инсультом, внутричерепным кровоизлиянием;
-
Беременность
Варфарин быстро проникает через плаценту, оказывает тератогенное действие на плод приводя к развитию варфаринового синдрома у плода на 6–12 неделе беременности.
Проявления данного синдрома: назальная гипоплазия (седловидная деформация носа и другие хрящевые изменения) и точечная хондродисплазия при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной или частичной слепоте, задержка умственного и физического развития и микроцефалия.
Применение варфарина во время беременности может вызывать врожденные пороки развития и привести к смерти плода.
Варфарин нельзя применять в первом и третьем триместре беременности. Применение варфарина не рекомендуется в оставшиеся сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Женщины репродуктивного возраста должны ис
Внутрь, 1 раз в сутки желательно в одно и то же время суток. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.
Контроль во время лечения
Перед началом терапии определяют Международное Нормализованное Отношение (МНО). В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4–8 недель. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Лечение можно отменять сразу.
Пациенты, которые ранее не принимали препарат Варфарин
Начальная доза составляет 5 мг/сутки (2 таблетки по 2,5 мг в сутки) в течение первых 4‑х дней терапии. На 5‑й день лечения определяется показатель МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5–7,5 мг/сутки (1–3 таблетки по 2,5 мг в сутки).
Пациенты, которые ранее принимали препарат Варфарин
Рекомендуемая стартовая доза составляет д
Побочные реакции упорядочены согласно классификации Всемирной организации здравоохранения по частоте встречаемости и системно-органному классу в соответствии с медицинским словарем для нормативно-правовой деятельности MedDRA: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень часто — кровоточивость в различных областях.
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто — реакции повышенной чувствительности, особенно после длительного применения.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Редко — синдром фиолетового пальца, васкулит;
Очень редко — холестериновая эмболия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — рвота, тошнота, диарея;
Варфарин имеет узкий терапевтический диапазон (индекс). Одновременное применение варфарина с любыми лекарственными препаратами следует осуществлять с осторожностью. Не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных препаратов (включая препараты безрецептурного отпуска), а также изменять дозы принимаемых лекарственных препаратов без консультации с лечащим врачом.
При одновременном назначении других лекарственных препаратов необходимо принимать во внимание, что их применение может привести к изменению выраженности антикоагулянтного эффекта варфарина. Перед назначением любого лекарственного препарата следует внимательно изучить инструкцию по его применению на предмет рекомендаций по коррекции дозы варфарина и необходимости более тщательного мониторинга его антикоагулянтной активности. Если в инструкции по применению лекарственного препарата информация о взаимодействии с варфарином отсутствует, следует учитывать возможность такого взаимодействия.
Симптомы
Показатель эффективности лечения находится на границе развития кровотечений, поэтому при передозировке могут возникать как незначительные (например, микрогематурия, кровоточивость десен и т.п.), так и тяжелые кровотечения.
Лечение
В легких случаях достаточно снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В течение первого часа после передозировки может быть эффективным прием активированного угля внутрь.
При незначительных кровотечениях достаточно прекратить прием препарата до достижения целевого значения МНО. Если антикоагулянтная терапия может быть приостановлена, показано внутривенное введение препаратов витамина K.
В случае развития тяжелого кровотечения показано внутривенное введение концентрата факторов свертывания крови (протромбинового комплекса) или свежезамороженной плазмы.
Если пероральные антикоагулянты показаны к применению в дальнейшем, необходимо избегать применения больши
Мониторинг
Обязательным условием терапии препаратом Варфарин является строгое соблюдение пациентом приема рекомендованной дозы препарата.
Целевое значение МНО для антикоагулянтной терапии для приема внутрь в целях профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с протезированными клапанами сердца — 2,5–3,0; для других показаний — 2,0–3,0.
Пациенты, страдающие алкоголизмом или деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим применения препарата Варфарин.
Факторы, влияющие на эффект варфарина
При таких состояниях, как лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, действие препарата Варфарин может усиливаться. Усиление эффекта варфарина, требующее снижения дозы препарата, также может наблюдаться при потере веса, острых сопутствующих заболеваниях и прекращении курения.
Эффект варфарина может быть снижен п
Таблетки 2,5 мг.
По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку), и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Отпускают по рецепту.