Ксарелто таб. п.п.о. 2,5мг N56

I21 Острый инфаркт миокарда

I24.8 Другие формы острой ишемической болезни сердца

I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная

I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

I69 Последствия цереброваскулярных болезней

I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга

I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий

I80 Флебит и тромбо

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Ривароксабан микронизированный — 2,50 мг,

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая — 40,00 мг, кроскармеллоза натрия — 3,00 мг, гипромеллоза 5cP (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) — 3,00 мг, лактозы моногидрат — 35,70 мг, магния стеарат — 0,60 мг, натрия лаурилсульфат — 0,20 мг; оболочка: краситель железа оксид желтый — 0,015 мг, гипромеллоза 15cP (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) — 1,500 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)) — 0,500 мг, титана диоксид — 0,485 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета. На одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением дозировки «2.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2–4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь ривароксабан всасывается почти полностью и его биодоступность при приеме таблеток 2,5 мг высокая (80–100%) вне зависимости от приема пищи. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Cmax при приеме дозы 10 мг. Таблетки препарата Ксарелто® в дозировке 2,5 мг могут приниматься как вместе с пищей, так и натощак (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной межиндивидуальной вариабельностью, коэффициент вариабельности Cv% составляет от 30% до 40%.

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождени

Механизм действия

Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Xa, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Xa через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Xa является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Xa катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название «тромбинового взрыва». Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Xa увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Xa, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы

Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами — клопидогрелом или тиклопидином.

Профилактика инсульта, инфаркта миокарда и смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, а также профилактика острой ишемии конечностей и общей смертности у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или заболеванием периферических артерий (ЗПА) в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой.

·      Повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.

·      Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение).

·      Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску кровотечения, в том числе цирроз печени и нарушения функции печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

·      Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

·      Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и б

Беременность

Безопасность и эффективность применения ривароксабана у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности. Первичного тератогенного потенциала не обнаружено.

Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту ривароксабан противопоказан при беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.

Грудное вскармливание

Данные о применении препарат

Внутрь.

Препарат Ксарелто® 2,5 мг следует принимать по одной таблетке два раза в день.

Препарат Ксарелто® 2,5 мг следует принимать независимо от приема пищи.

Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов после ОКС

После ОКС рекомендуемый режим приема для профилактики сосудистых событий составляет по 1 таблетке препарата Ксарелто® 2,5 мг два раза в день. Пациентам также необходимо принимать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 75–100 мг или суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 75–100 мг в сочетании с суточной дозой клопидогрела 75 мг или стандартной суточной дозой тиклопидина.

Проводимое лечение должно регулярно оцениваться с точки зрения с

Безопасность препарата Ксарелто® оценивалась в тринадцати исследованиях III фазы, включавших 53103 пациентов, принимавших препарат Ксарелто®.

Таблица 1:

Число пациентов, участвовавших в исследовании и принявших как минимум 1 дозу ривароксабана, суммарная суточная доза и максимальная продолжительность лечения в клинических исследованиях III фазы с использованием препарата Ксарелто®

Терапевтическая область

Число пациентов*

Фармакокинетические взаимодействия

Ривароксабан в основном выводится с помощью опосредованного цитохромом P450 (CYP3A4, CYP2J2) метаболизма в печени и почечной экскрецией неизмененного препарата с участием P‑гликопротеина (P‑gp)/системы транспортного белка Bcrp (белок устойчивости рака молочной железы).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.

Ингибирование CYP

Ривароксабан не ингибирует CYP3A4 или любые другие основные изоформы CYP.

Индукция CYP

Ривароксабан не индуцирует CYP3A4 или любые другие основные изоформы CYP.

Влияние на ривароксабан

Были зарегистрированы редкие случаи передозировки до 600 мг без развития кровотечений или других нежелательных явлений. В связи с ограниченным всасыванием ожидается формирование плато концентрации без дальнейшего увеличения средней концентрации ривароксабана в плазме при применении супратерапевтических доз, равных 50 мг или выше.

Специфического антидота, противодействующего фармакодинамическим эффектам ривароксабана, не существует. В случае передозировки препаратом Ксарелто® можно применять активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. В связи со значительным связыванием с белками плазмы считается, что ривароксабан не будет выводиться с помощью гемодиализа.

Лечение кровотечений

Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложи

Применение сопутствующих препаратов

Применение ривароксабана не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты являются мощными ингибиторами CYP3A4 и P‑гликопротеина. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в 2,6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Однако, азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.

По 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП.

По 1, 2, 4, 7, 12, 14 блистеров по 14 таблеток или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Отпускается по рецепту.