Эликвис таб. п.п.о. 5мг N20

I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

I82 Эмболия и тромбоз других вен

T84 Осложнения, связанные с внутренними ортопедическими протезными устройствами, имплантатами и трансплантатами

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

Апиксабан 5,0 мг.

Вспомогательные вещества

Лактоза безводная 100,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, натрия лаурилсульфат 2,00 мг, магния стеарат 2,50 мг.

Пленочная оболочка

Опадрай II Розовый 8,0 мг (гипромеллоза 15 cps 2,96 мг, лактозы моногидрат 2,48 мг, титана диоксид 1,87 мг, триацетин 0,64 мг, краситель железа оксид красный 0,046 мг).

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с гравировкой «894» на одной стороне и «5» на другой стороне.

Всасывание

У взрослых абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная его концентрация (Cmax) достигается в течение 3–4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) или апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют ~20% и ~30%, соответственно).

После перорального приема апиксабана в дозе 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг, разведен

Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботической активности апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и происходит увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Изменения этих показателей у взрослых пациентов при применении препарата в терапевтическо

Взрослые пациенты

-        Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.

-        Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких, как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA)).

-        Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Пациенты детского возраста

-     

-        Повышенная чувствительность к апиксабану или любому другому компоненту препарата.

-        Активное клинически значимое кровотечение.

-        Заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

-        Заболевания или состояния, характеризующиеся значимым риском большого кровотечения: существующее в настоящее время или недавнее обострение язвенной болезни желудочно-кишечного тракта; наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечения; недавнее повреждение головного или спинного мозга; недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, а также на органе зрения; недавно перенесенный геморрагический инсульт; установленное или

Применение при беременности

Данных о применении апиксабана у беременных женщин нет. Во время доклинических исследований не обнаружено прямых или косвенных отрицательных эффектов в отношении репродуктивной функции. Применение апиксабана при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Нет сведений о выведении апиксабана или его метаболитов с грудным молоком у человека. Согласно имеющимся данным исследований на животных апиксабан выделяется в грудное молоко. В исследованиях на крысах, концентрация препарата в грудном молоке была во много раз выше таковой в плазме крови (Cmax примерно в 8 раз выше, AUC примерно в 30 раз выше), что может свидетельствовать об активном транспорте препарата в грудное молоко. Риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. При необходимости применения препарата Эл

Препарат Эликвис® принимают внутрь независимо от приема пищи.

В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, таблетку препарата Эликвис® можно измельчить и развести в воде или 5% водной декстрозе (5ДВ) или яблочном соке или смешать с яблочным пюре и незамедлительно принять внутрь (см. раздел «Фармакологические свойства»). В качестве альтернативы таблетку препарата Эликвис® можно измельчить и развести в 60 мл воды или 5ДВ и незамедлительно ввести полученную суспензию через назогастральный зонд (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Лекарственное вещество в измельченных таблетках препарата Эликвис® сохраняет стабильность в воде, 5ДВ, яблочном соке и яблочном пюре до 4 часов.

Безопасность апиксабана в популяции взрослых пациентов исследовали в 4 клинических исследованиях фазы III, охватывавших более 15000 пациентов: более 11000 пациентов в исследованиях НКФП и более 4000 пациентов в исследованиях лечения ВТЭ (лВТЭ), и среднее время применения составило соответственно 1,7 года и 221 день.

Частыми нежелательными реакциями были кровотечение, кровоподтек, носовое кровотечение и гематома (см. профиль нежелательных реакций и их частоту по показаниям в таблице 5 ниже).

В исследованиях НКФП общая частота возникновения нежелательных реакций, связанных с кровотечением при применении апиксабана, составляла 24,3% в исследовании апиксабана в сравнении с варфарином и 9,6% в исследовании апиксабана в сравнении с ацетилсалициловой кислотой. В исследовании апиксабана в сравнении с варфарином частота возникновения тяжелых желудочно-кишечных кровотечений по критериям ISTH (включая

Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина

Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз в сутки), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и P‑гликопротеина, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Cmax — в 1,6 раза.

Не рекомендуется применение препарата Эликвис® у пациентов, получающих одновременно системное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P‑гликопротеина, такими как антимикотики группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) (см. раздел «Особые указания»).

Препараты, не относящиеся к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P‑гликопротеина (например, дилтиазем,

При передозировке апиксабана возрастает риск кровотечений. В случае геморрагических осложнений необходимо прекратить лечение и установить источник кровотечения. Следует рассмотреть возможность начала соответствующего лечения, например, хирургического гемостаза, переливания свежей замороженной плазмы или применения средства, устраняющего антикоагулянтное действие ингибиторов фактора Xa. Не ожидается, что применение гемодиализа при передозировке апиксабана будет эффективной мерой.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТСПН) при пероральном приеме однократной дозы апиксабана 5 мг гемодиализ снижал AUC апиксабана на 14%. Поэтому маловероятно, что гемодиализ является эффективным методом лечения при передозировке апиксабана.

В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально взрослыми здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сутки в течени

Риск кровотечений

Как и в случае других антикоагулянтов, пациентов, получающих препарат Эликвис®, необходимо тщательно наблюдать на предмет признаков кровотечения. При состояниях с высоким риском развития кровотечений препарат рекомендуется применять с осторожностью. Применение препарата Эликвис® следует прекратить при развитии тяжелого кровотечения (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).

Хотя терапия апиксабаном не требует постоянного мониторинга его концентрации в крови, иногда может быть целесообразным проведение калиброванного количественного анализа анти-Xa‑факторной активности в тех исключительных случаях, когда данные о воздействии апиксабана могут способствовать принятию клинических решений, например при передозировке и экстренном оперативном вмешательстве (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Можно рассмотреть возможность хирургич

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

По 10, 14 или 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 2, 6 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

По 1 или 3 блистера по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

По 10 таблеток в перфорированном блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 2, 6 или 10 перфорированных блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Отпускают по рецепту.