|
МНН
|
ЭСТРИОЛ |
|
Производитель
|
АО АЛТАЙВИТАМИНЫ |
|
Страна происхождения
|
РОССИЯ |
|
АТХ Классификация
|
Эстриол |
|
Фармако-терапевтическая группа
|
эстроген |
E28.3 Первичная яичниковая недостаточность
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит
N95.9 Менопаузные и перименопаузные нарушения неуточненные
N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Состав на один суппозиторий
Действующее вещество:
Эстриол (эстриол микронизированный) — 0,5 мг
Вспомогательное вещество:
Витепсол W 35 — достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г
Суппозитории в форме торпеды, от белого до светло-коричневого цвета.
Абсорбция
При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1–2 часа после введения.
Распределение
В плазме 90% эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм
Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (около 2%) выводится через кишечн
Действующим веществом препарата является эстриол — аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочевыводящих и половых путей и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического pH во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клето
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.
Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом.
Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.
- Гиперчувствительность к эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- Диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ);
- Диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
- Кровотечение из влагалища неясной этиологии;
- Нелеченая гиперплазия эндометрия;
- Наличие венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
- Подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина C, протеина S или антитромбина III и т. д.);
- Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные н
Беременность
Применение препарата в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Интравагинально, вечером перед сном. Суппозиторий следует вводить глубоко во влагалище.
При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе:
По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки ежедневно в течение первых 2–3 недель (максимально до 4‑х недель), затем постепенно снижают дозу, основываясь на динамике симптомов, по 0,5 мг (1 суппозиторий) — 2 раза в неделю.
Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом:
По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки в течение 2 недель до операции; по 0,5 мг (1 суппозиторий) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.
Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка:
По 0,5 мг (1 суппозиторий) через день
Нежелательные реакции (НР) обычно возникают у 3–10% пациенток, могут наблюдаться при слишком высокой дозе. Обычно НР исчезают после первых недель лечения.
В литературных данных и постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих НР:
Нарушения обмена веществ и питания:
Частота неизвестна: задержка жидкости.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частота неизвестна: тошнота.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна: болезненность груди, боль в груди, ациклические кровянистые выделения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Частота неизвестна: зуд и раздражение в месте введения.
При комбинированной терапии с прогестагенами сообщается о следующих НР:
- Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т. ч
Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может увеличиваться при одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, в частности с изоферментами цитохрома P450, например, такими как противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные и противовирусные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир, хотя и являются мощными ингибиторами метаболизма, при применении их в сочетании с половыми гормонами проявляют индуцирующие свойства. Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum), также могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Передозировка маловероятна.
Симптомы
Тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.
Лечение
Симптоматическое. Специфического антидота нет.
ЗГТ с целью лечения симптомов дефицита эстрогенов необходимо проводить только в отношении симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. Не менее одного раза в год следует проводить тщательную оценку соотношения «пользы-риска», продолжение терапии обосновано только в случае превышения пользы применения препарата над риском. Существуют ограниченные доказательства рисков, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение «польза‑риск» у них благоприятнее, чем у более пожилых.
Медицинское обследование/наблюдение
Перед началом или возобновлением ЗГТ после ее прерывания необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез, провести общий и гинекологический осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза). В период терапии рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых определяется индив
Суппозитории вагинальные 0,5 мг.
По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту.