Везигамп таб. п.п.о. 10мг N30

N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках

N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Таблетки 5 мг

Действующее вещество: солифенацина сукцинат — 5,00 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная* — 133,00 мг, гипромеллоза — 3,00 мг, крахмал кукурузный — 7,50 мг, магния стеарат — 1,50 мг, краситель железа оксид желтый — 0,003 мг, Опадрай (YS-1-7040) белый — 4,122 мг.

Таблетки 10 мг

Действующее вещество: солифенацина сукцинат — 10,00 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная* — 128,00 мг, гипромеллоза — 3,00 мг, крахмал кукурузный — 7,50 мг, магния стеарат — 1,50 мг, краситель железа оксид красный — 0,003 мг, Опадрай (YS-1-7040) белый — 4,122 мг.

Состав Опадрай (YS-1-7040) белого:

Гипромеллоза (НРМС 2910) — 66,120%, макрогол/PEG — 18,900%, титана диоксид — 13,080%, тальк — 1,900%.

* количество регулируется с учетом фактического содержания солифенацина сукцината для поддержания пост

Таблетки 5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от почти белого до светло-желтого цвета с маркировкой RK75 на одной стороне и гладкие на другой.

Таблетки 10 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с маркировкой RK76 на одной стороне и гладкие на другой.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3–8 часов. Время достижения Сmax не зависит от дозы. Показатели Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально повышению дозе от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность около 90%.

Прием пищи не влияет на показатели Сmax и AUC.

Распределение

Кажущийся объем распределения солифенацина после внутривенного введения около 600 л. Связь с белками плазмы достигает 98%, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Солифенацин подвергается активному метаболизму в печени. Метаболизм в основном обусловлен изоферментом цитохрома CYP3A4. Существуют также альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет 9,5 л/ч. После приема внутрь в плазме крови, кроме солифенацина, определяются один фармакологич

Эффективность солифенацина, изученная в нескольких клинических исследованиях у женщин и мужчин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), наблюдалась уже с первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показало, что эффективность сохраняется на протяжении как минимум 12 месяцев. Через 12 недель применения около 50% пациентов с недержанием мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий менее 8 раз в день. Лечение симптомов ГМП приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект препарата может быть выявлен через 4 недели.

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

-        Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

-        Задержка мочеиспускания;

-        Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

-        Миастения gravis;

-        Закрытоугольная глаукома;

-        Проведение гемодиализа;

-        Тяжелая печеночная недостаточность;

-        Тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом);

-        Детский возраст до 18 лет;

Клинических данных о влиянии солифенацина на беременность, наступившую у женщин в период применения солифенацина, нет. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, эмбриогенез, плод и родовую деятельность. Следует соблюдать осторожность при применении солифенацина у беременных. Применение солифенацина у беременных женщин возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты проникали в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение развития у новорожденных мышей. Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Взрослые, в том числе пожилые

Внутрь.

Таблетку солифенацина принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Солифенацин принимают независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза 5 мг однократно в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки.

Дети до 18 лет

Эффективность и безопасность у детей не установлена. Применение солифенацина у детей противопоказано.

Почечная недостаточность

Пациенты с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК>30 мл/мин) в коррекции дозы не нуждаются. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК≤30 мл/мин) солифенацин должен применяться с осторожностью, доза при этом не должна превышать 5 мг/сут.

Печеночная недостаточность

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести в коррекции дозы не нуждаются. У пациентов с печеночной н

Солифенацин может вызывать антихолинергические эффекты чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих эффектов зависит от дозы.

Наиболее частым побочным эффектов является сухость во рту, которая встречается у 11% пациентов при применении солифенацина в дозе 5 мг в сутки и у 22% пациентов при применении в дозе 10 мг/сут. Выраженность этого симптома была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения.

По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (≥1:10); часто (≥1:100 и < 1:10); нечасто (≥1:1000 и < 1:100); редко (≥1:10000 и < 1:1000); очень редко (< 1:10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто — инфекция мочевых путей, цистит.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — анафилактические

Фармакологическое взаимодействие

Одновременное применение с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может привести к более выраженному терапевтическому эффекту и к нежелательным реакциям. После окончания лечения солифенацином и до начала терапии другим антихолинергическим средством должен быть сделан приблизительно недельный интервал. Терапевтический эффект солифенацина может быть уменьшен при одновременном назначении агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может уменьшить эффект препаратов, стимулирующих моторику желудочно- кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд.

Фармакокинетическое взаимодействие

В экспериментах in vitro в терапевтической концентрации солифенацин не ингибирует изоферменты CYP 1А1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин может изменить клиренс лекарственных средств, метаболизируемых этими CYP

Симптомы

Передозировка солифенацина может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Известен случай передозировки, при котором пациент случайно принял 280 мг солифенацина в течение пяти часов, что вызвало изменения в психическом статусе, которые не требовали госпитализации.

Лечение

В случае передозировки солифенацина назначают активированный уголь внутрь. Промывание желудка эффективно в течение 1 часа после передозировки. Рвоту вызывать не рекомендуется. Проводится симптоматическое лечение (как и при передозировке других антихолинергических средств):

-        Тяжелые центральные антихолинергические эффекты (галлюцинации, выраженное возбуждение) — применяют физостигмин, карбахол.

-        Судороги или выраженное возбуждение — применяют бензодиазепины.

-        Дыхательная недостато

До начала лечения солифенацином необходимо установить, не является ли учащенное мочеиспускание следствием таких состояний как сердечная недостаточность или заболевание почек. При наличии инфекции мочевых путей как причины частого мочеиспускания необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение.

У пациентов с такими факторами риска как удлинение интервала QT и гипокалиемия сообщалось о случаях удлинения интервала QT и развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт».

При наличии нейрогенной гиперактивности мочевого пузыря эффективность и безопасность солифенацина не установлены.

Сообщалось о редких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей и анафилактических реакциях при применении солифенацина. При развитии подобных реакций лечение солифенацином должно быть немедленно прекращено и приняты соответствующие меры.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и с наружным слоем из алюминиевой фольги, покрытой термосвариваемым лаком. 3 или 9 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. 30 или 90 таблеток в непрозрачный флакон из ПЭВП белого цвета с полипропиленовой крышкой, оснащенный защитой от детей.

1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпускают по рецепту.