Визарсин таб. п.п.о. 50мг N4

F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Таблетки, 25 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с выгравированной на одной стороне цифрой «25».

Таблетки, 50 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с выгравированной на одной стороне цифрой «50».

Таблетки, 100 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с выгравированной на одной стороне цифрой «100».

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). В условиях in vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме одновременно с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. Vss силденафила составляет в среднем 105 л.

Связь силденафила и его основного циркулирующ

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ-5.

Механизм действия. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Что, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 в условиях in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6 — в 10 раз, ФДЭ-1 — более чем в 80 раз, ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что име

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии (см. «Взаимодействие»);

одновременное применении с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность препарата Визарсин® при применение подобных комбинаций не изучалась) (см. «Особые указания»);

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

одновременный прием ритонавира;

тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6

По зарегистрированному показанию препарат Визарсин® не предназначен для применения у женщин.

Внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) — дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушение функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности при циррозе), дозу препарата Визарсин® следует снизить до 25 мг.

Одновременное применение с другими ЛС. Одновременное применение с ритонавиром

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органов зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия,

Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, — увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием 100 мг силденафила одновременно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При одновременном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день),

Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг нежелательные реакции были аналогичны таковым при приеме препарата в более низких дозах, при этом тяжесть и частота увеличивались. Прием силденафила в дозе 200 мг не приводил к увеличению эффективности, однако частота нежелательных реакций (головная боль, ощущение приливов, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения) увеличивалась.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен, т.к. силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. С осторожностью).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует применять мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуа

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 1, 2, 4 табл. в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. По 1 бл. (по 1, 2, 4 табл.), 2 или 3 бл. (по 4 табл.) помещают в пачку картонную.

По рецепту.