ДЖЕНТ 0,0125/ДОЗА 32 ДОЗЫ (5МЛ) ФЛАК СПРЕЙ Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ ДОЗ

F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Спрей для приема внутрь дозированный: прозрачная жидкость желтоватого или зеленовато-желтого цвета с характерным запахом.

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения Cmax (Tmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. Объем распределения силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основ

Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным (пещеристым) телам полового члена. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле вследствие полового возбуждения. NО активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ — специфической ФДЭ-5. вызывающей распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NО на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NО-цГМФ в результате сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 приводит к увеличению содержания цГМФ в

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы NO, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии (см. «Взаимодействие»);

совместное применение с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»);

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

одновременный прием ритонавира;

мужчины, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени);

перенесенные в течение

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Внутрь. При первом применении или при перерыве в применении препарата следует несколько раз резко нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх. Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав коротким резким движением на распылитель, впрыснуть раствор (в одной дозе содержится 12,5 мг силденафила). Повторить процедуру впрыскивания до достижения рекомендованной дозы и запить водой.

Не следует вдыхать раствор.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы. Как правило, нежелательные реакции бывают легкой и средней степени тяжести и носят преходящий характер. Частота некоторых нежелательных реакций является дозозависимой.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции, возможные на фоне применения силденафила, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10);  нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденфила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (од

Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Во время пострегистрационных исследований силденафила сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. Пациентов необходимо предупредить, что в случае сохранения эрекции ≥4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препарат Джент® не следует применять у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции необходимо обследование состояния ССС. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, пер

Спрей для приема внутрь дозированный, 12,5 мг/доза. По 5 мл (32 дозы) или 10 мл (64 дозы) во флаконах темного стекла с дозатором-распылителем оральным. Допускается снабжать дозатор-распылитель оральный предохранительным колпачком. 1 фл. вместе с листком-вкладышем в пачке из картона, состоящей из внутренней и наружной частей.

Допускается вкладывать эмблему-наклейку в пачку из картона.

На пачку из картона наносят наклейку самоклеящуюся для контроля вскрытия.

По рецепту.