КАВЕРДЖЕКТ 10МКГ N1 ФЛАК ЛИОФИЛ Д/Р-РА Д/ВНУТРИКАВЕРНОЗНОГО ВВЕД+Р-ЛЬ 1МЛ N1/ШПРИЦ/

1 флакон с лиофилизатом содержит:

Действующее вещество

Алпростадил — 11,9 мкг или 23,5 мкг.

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат (в пересчете на лактозу) — 194 мг, натрия цитрата дигидрат (в пересчете на натрия цитрат) — 53 мкг, альфадекс — 386/763 мкг, хлористоводородная кислота, концентрированная до pH 3,5–6,0, натрия гидроксид до pH 3,5–6,0.

1 мл растворителя содержит:

Бензиловый спирт — 9 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Лиофилизат: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом бензилового спирта.

Восстановленный раствор: прозрачная бесцветная жидкость.

Абсорбция

Для лечения эректильной дисфункции алпростадил внутрикавернозно вводят в пещеристые тела полового члена. Абсолютная биодоступность алпростадила не определена.

Распределение

После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила средние периферические плазменные концентрации спустя 30 и 60 мин после инъекции (89 и 102 пикограмм/мл, соответственно) не были существенно выше, чем уровни эндогенного алпростадила (96 пикограмм/мл). Алпростадил связывается с белками плазмы, прежде всего с альбумином (81%) и в меньшей степени с фракцией IV‑4α-глобулина (55%). Существенного связывания с эритроцитами или лейкоцитами не отмечено.

Метаболизм

Алпростадил быстро превращается в соединения, которые в свою очередь метаболизируются перед выведением из организма. Около 80% циркулирующего алпростадила метаболизируется п

Алпростадил — аналог, встречающейся в естественных условиях формы простагландина E1, который обладает широким спектром фармакологического действия. Среди наиболее значимых его эффектов следует отметить вазодилатацию и подавление агрегации тромбоцитов.

При внутрикавернозном введении алпростадил ингибирует α1-адренорецепторы в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и улучшает микроциркуляцию. Алпростадил вызывает эрекцию путем релаксации трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел и дилатации кавернозных артерий, что ведет к расширению лакунарных пространств и перекрытию кровотока за счет прижатия венул к белковой оболочке (окклюзия вен полового члена).

Начало действия — 5–10 мин, продолжительность — 1–3 часа.

Нарушения эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии.

Диагностика нарушений эрекции в дополнение к другим диагностическим тестам.

Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Заболевания, которые могут предрасполагать к возникновению приапизма, такие как серповидноклеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз.

Анатомические деформации полового члена (ангуляция полового члена, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия).

Наличие имплантата полового члена.

Мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь.

Возраст до 18 лет и пожилой возраст (старше 75 лет).

С осторожностью

Тромбоцитопения, полицитемия, тромбофлебит, уретрит, баланит, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость крови.

Внутрикавернозное введение. Рекомендуется применение иглы размером 27–30 G, длиной 13 мм. Место введения — дорсо-латеральная часть проксимальной трети полового члена.

Подбор начальной дозы в кабинете врача

Доза подбирается индивидуально у каждого больного осторожной титрацией под наблюдением врача. Следует придерживаться приводимой ниже схемы с учетом эректильного ответа до тех пор, пока не будет достигнута доза, вызывающая эрекцию длительностью, достаточной для полового акта, но не более 60 мин. Если на определенную дозу реакция отсутствует, то следующая более высокая доза может быть введена через 1 час. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дня. Больной должен находиться в кабинете врача до тех пор, пока не наступит полная детумесценция.

Нейрогенная этиология (Повреждение спинного мозга)

С

Местные (наиболее часто): боль и жжение в половом члене, пролонгированная эрекция (длительность 4–6 час), фиброз полового члена, гематома и экхимоз в месте инъекции.

Фиброз полового члена, включая ангуляцию полового члена, образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони отмечаются у 3–8% пациентов. Гематома в месте инъекции (3% пациентов) и экхимоз в месте инъекции (2% пациентов), связаны скорее с техникой инъекции, а не с действием алпростадила. Частота пролонгированной эрекции (4–6 час) составляла 4%.

Местные (1% или реже): приапизм (длительность эрекции более 6 час), баланит, геморрагии в месте инъекции, воспаление, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из мочеиспускательного канала, ощущение теплоты в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, снижение чувствительности кожи, фимоз, эритема, «венозный сброс» из кавернозных тел, болезненная эрекция, нарушение эякуляц

Каверджект® не предназначен для смешивания или одновременного введения с другими препаратами, а также для совместного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушения эрекции. Возможность фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не исследовалась. Совместное применение с гипотензивными препаратами, диуретиками, антидиабетическими препаратами (включая инсулин), или нестероидными противовоспалительными препаратами не оказывает какого-либо влияния на безопасность или эффективность препарата Каверджект®. Безопасность и эффективность совместного применения препарата Каверджект® с другими вазоактивными препаратами не изучена.

Присутствие бензилового спирта в растворителе снижает степень связывания со стенками флакона. В связи с этим при использовании воды для инъекций, содержащей бензиловый спирт, получается более устойчивый раствор

Симптомы

Боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.

Лечение

Если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное наблюдение, поскольку часто происходит спонтанная детумесценция (прекращение эрекции, уменьшение размеров половых органов вследствие оттока крови), если более 6 ч — следует провести интракавернозную инъекцию α‑адреномиметиков (например, эфедрина, эпинефрина, фенилэфрина, этилэфрина) или выполнить аспирацию крови из кавернозных тел или провести хирургическое лечение. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до исчезновения системных явлений и/или до наступления полной детумесценции полового члена.

До начала терапии препаратом Каверджект® должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции.

Первые инъекции препарата должны проводиться в кабинете врача специально подготовленным медицинским персоналом. Самоинъекции можно начинать только после проведения подробного инструктажа больного и освоения им техники самоинъекций. Врач должен тщательно оценить навыки больного и его способность к проведению данной процедуры. Внутрикавернозное введение следует проводить с соблюдением правил асептики. Следует осуществлять постоянное наблюдение за состоянием больного, проводящего самостоятельное лечение, особенно в начальный период, когда может потребоваться изменение дозы. Каждые 3 месяца больному рекомендуется посещать лечащего врача для оценки эффективности и безопасности лечения и коррекции дозы (при необходимости).

Флакон с разведенным препаратом предназначен дл

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения 10 мкг и 20 мкг.

По 10 мкг или 20 мкг лиофилизата во флакон прозрачного бесцветного устойчивого к гидролизу стекла класс I (Евр.Ф.), укупоренный пробкой из бромбутилового каучука, обкатанный алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышечкой.

По 1 мл растворителя в одноразовый шприц бесцветного устойчивого к гидролизу стекла класс I (Евр.Ф.).

1 флакон с лиофилизатом, 1 шприц с растворителем, 2 иглы (22G 1½ и 30G ½), 2 пропитанные спиртом салфетки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с возможным нанесением контроля первого вскрытия.

По рецепту.