|
МНН
|
Бримонидин+Тимолол |
|
Производитель
|
Отисифарм АО/пр.Фармстандарт-Уфимский витаминный завод ОАО |
|
Страна происхождения
|
РОССИЯ |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Тимолол в комбинации с другими препаратами |
Состав на 1 мл:
Действующие вещества
Бримонидина тартрат — 2,00 мг,
Тимолола малеат — 6,80 мг (в пересчете на тимолол — 5,00 мг).
Вспомогательные вещества
Бензалкония хлорид в пересчете на безводное вещество — 0,05 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат — 4,30 мг, динатрия гидрофосфата гептагидрат — 21,50 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,9, вода для инъекций — до 1,00 мл.
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Средние значения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) бримонидина и тимолола после применения препарата Бримайза® Дуо составляли 0,0327 нг/мл и 0,406 нг/мл, соответственно.
Бримонидин
При инстилляции 0,2% раствора в виде глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29%. Период полувыведения (T1/2) препарата после местного применения в среднем — около 3 часов.
Основная часть препарата (около 74% всосавшейся в системный кровоток дозы) выводится почками в виде метаболитов в течение 5 дней, неизмененный препарат в моче не обнаруживается. В исследованиях in vitro на клетках печени животных и человека показано, что альдегидоксидаза и цитохром P
Препарат Бримайза® Дуо — комбинированное лекарственное средство, содержащее в своем составе 2 действующих вещества: бримонидин — адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на альфа2‑адренорецепторы, и тимолол — блокатор бета-адренорецепторов. Оба действующих вещества снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности. Бримонидин — агонист альфа-адренергических рецепторов, причем он обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении альфа2‑адренорецепторов по сравнению с альфа1‑адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркулярного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по
Открытоугольная глаукома.
Офтальмогипертензия (при недостаточной эффективности местной терапии бета-адреноблокаторами).
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
– Повышенная реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму и эпизоды бронхообструкции, в т.ч. в анамнезе, тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ).
– Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальный блок, атриовентрикулярная блокада II–III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
– Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантами — трициклическими и тетрациклическими (в т.ч. миансерином).
– Возраст до 18 лет.
– Период грудного вскармливания.
С о
Контролируемых исследований по изучению применения препарата Бримайза® Дуо у беременных женщин не проводилось.
Бримонидин
Достаточных данных о применении бримонидина у беременных женщин нет. Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности высоких доз препарата для материнского организма. Степень риска для человека не установлена.
Тимолол
В исследованиях на животных установлена репродуктивная токсичность при применении доз препарата, значительно превышающих рекомендуемые к применению в клинической практике. Однако, в эпидемиологических исследованиях не выявлено врожденных пороков развития плода, но известен риск задержки внутриутробного развития плода при пероральном приеме препаратов группы бета-адреноблокаторов. Кроме этого, характерные для группы бета-адреноблокаторов симптомы (брадикардия, снижение артериального давления,
Способ применения и дозы у взрослых, включая пожилых пациентов
Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов.
Препарат Бримайза® Дуо можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения внутриглазного давления. Если используют более 2 препаратов, то необходимо делать 5‑минутный перерыв между инстилляциями.
Как и при использовании других глазных капель, для снижения возможной системной абсорбции, рекомендуется кратковременное надавливание на слезный мешок в области проекции слезного мешка глаза у внутреннего угла глаза или закрытие век на 2 минуты. Это следует делать немедленно после закапывания каждой капли.
По данным 12-ти месячных клинических исследований, наиболее частыми нежелательными реакциями были конъюнктивальная инъекция (около 15% больных) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (около 11% больных). В большинстве случаев выраженность указанных симптомов была слабой, отмена терапии потребовалась лишь в 3,4% и 0,5% случаях, соответственно.
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Следующие нежелательные реакции были отмечены для комбинированного препарата бримонидин + тимолол:
Со стороны психики
Часто: депрессия.
Со стороны нервной системы
Специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия препарата Бримайза® Дуо не проводилось. Тем не менее, следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты или общие анестетики) при одновременном применении с препаратом Бримайза® Дуо.
Существует возможность аддитивного эффекта, приводящего к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, в случае одновременного применения офтальмологических растворов бета-адреноблокаторов с перорально принимаемыми блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками или гуанетидином. Кроме того, после применения бримонидина отмечались очень редкие (<1 на 10000) случаи артериальной гипотензии. Поэтому р
В редких сообщениях о передозировке препарата у взрослых какие-либо нежелательные исходы отсутствуют. Лечение передозировки включает поддерживающую и симптоматическую терапию; следует поддерживать проходимость дыхательных путей пациента.
Бримонидин
Передозировка при местном применении
Полученные сообщения о нежелательных явлениях в основном соответствовали явлениям, описанным в качестве нежелательных реакций.
Передозировка при случайном приеме внутрь
Имеется крайне ограниченная информация, касающаяся случайного приема внутрь бримонидина у взрослых. Единственным нежелательным явлением, отмеченным до настоящего времени, является артериальная гипотензия. Отмечалось, что за эпизодом артериальной гипотензии следовала артериальная гипертензия «рикошета». При передозировке, вызванной препаратами группы альфа2‑адреномиметиков, сообща
Недопустимо прикасаться наконечником флакона-капельницы ни к каким поверхностям во избежание инфицирования глаза и содержимого флакона.
Как и все офтальмологические препараты, применяемые местно, препарат Бримайза® Дуо может абсорбироваться системно. Всасывание тимолола может вызвать нежелательные эффекты, аналогичные наблюдаемым при применении системно действующих бета-адреноблокаторов.
Частота возникновения нежелательных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.
При появлении аллергических реакций лечение препаратом Бримайза® Дуо должно быть прекращено.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, лечение тимололом сопровождается выраженным снижением артериального давления.
Нарушения со стороны сердца
Отмечались кардиологические реак
Капли глазные, 2 мг/мл + 5 мг/мл.
По 5 мл во флакон-капельницу с винтовой горловиной, изготовленный по технологии «blow‑fill‑seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из гранул полиэтилена низкой плотности белого цвета марки Purell или полиэтилена высокого давления (низкой плотности) марки 158 белый 001 высшего сорта и колпачком полимерным навинчиваемым из полиэтилена низкого давления.
На флакон-капельницу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 1 флакону-капельнице с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Отпускают по рецепту.