|
МНН
|
Бринзоламид |
|
Производитель
|
К.О.Ромфарм Компани С.р.Л. |
|
Страна происхождения
|
РУМЫНИЯ |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Бринзоламид |
H40.0 Подозрение на глаукому
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
Состав на 1 мл препарата:
Действующее вещество
Бринзоламид — 10,00 мг.
Вспомогательные вещества
Тилоксапол — 0,25 мг, карбомер 974 P — 4,00 мг, маннитол (E421) — 33,00 мг, натрия хлорид — 2,50 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,10 мг, бензалкония хлорид — 0,15 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота — до pH 7,5 ± 0,1, вода очищенная — до 1,0 мл.
Белая или почти белая суспензия.
После инстилляции бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокому сродству к КА‑II бринзоламид адсорбируется в эритроцитах. Отмечается большой период полувыведения бринзоламида из цельной крови (в среднем 24 недели). У человека происходит образование метаболита N‑дезэтил-бринзоламид, который связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается в основном с КА‑I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрация бринзоламида и N‑дезэтил-бринзоламида ниже предела количественного определения (<7,5 нг/мл).
Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном почками в неизмененном виде (приблизительно 60%). N‑дезэтил-бринзоламид также присутствует в моче наряду со следовыми количествами метаболитов N‑дезметоксипропил и O‑десметил.
Бринзопт предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:
– в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;
– у взрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы;
– в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.
– Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
– Известная гиперчувствительность к сульфонамидам.
– Тяжелая почечная недостаточность.
– Гиперхлоремический ацидоз.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении Бринзопта у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболич
Фертильность
По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека.
Беременность
Нет достоверных данных относительно применения бринзоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид / его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального
Дозы
При использовании в качестве монотерапии или в комбинации доза составляет одну каплю препарата Бринзопт в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз) два раза в день. Некоторые пациенты могут лучше реагировать на лечение в случае применения препарата по одной капле три раза в день.
При переходе с терапии другим офтальмологическим противоглаукомным препаратом на лечение Бринзоптом, применение препарата Бринзопт должно быть начато со следующего дня.
Если используют более одного лекарственного средства для местного применения, остальные препараты должны инстиллироваться с интервалом не менее 5 минут, глазные мази должны применяться в последнюю очередь. Если пропущена одна доза, лечение должно быть продолжено со следующей дозой. Доза не должна превышать одну каплю в пораженный глаз (пораженные глаза) три раза в день.
Способ применения
В клинических исследованиях, включающих более 2732 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или дополнительной терапии с тимололом малеатом 5 мг/мл, самыми часто сообщаемыми побочными реакциями были: дисгевзия (6,0%) (горький или необычный вкус) и временное затуманивание зрения (5,4%) после закапывания на протяжении от нескольких секунд до нескольких минут.
Частота побочных реакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (которая не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе частоты, побочные реакции представлены в порядке частоты встречаемости. Побочные реакции были получены из клинических исследований и из пострегистрационных спонтанных сообщений.
И
Специальные исследования относительно взаимодействия Бринзопта с другими лекарственными средствами не проводились. В клинических исследованиях, где бринзоламид использовался одновременно с офтальмологическими препаратами — аналогами простагландина и с тимололом, не было отмечено неблагоприятных взаимодействий. Исследования совместного применения бринзоламида с миотиками или адренергическими препаратами не проводились.
Изоферменты цитохрома P450, ответственного за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида посредством CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, так как выделение проводится в основном через почки. Бринзо
Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. При передозировке могут развиться электролитный дисбаланс, ацидоз, возможны нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать плазменные концентрации электролитов (в особенности калий) и pH крови.
Бринзопт является ингибитором карбоангидразы, с сульфамидной структурой и, хотя он применяется местно, может поступать в системный кровоток. Те же типы побочных реакций, которые относятся к сульфонамидам, могут возникнуть и в случае местного применения бринзоламида. Если появляются признаки серьезных реакций гиперчувствительности, рекомендуется прекратить применение данного лекарственного средства.
Были зарегистрированы нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщ
Капли глазные 10 мг/мл.
По 5 мл препарата помещают во флакон вместимостью 5 мл из полиэтилена низкой плотности, оснащенный пробкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и закрытый крышкой с предохранительным кольцом из полиэтилена высокой плотности. На флакон наносят этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Отпускают по рецепту.