|
МНН
|
МОНТЕЛУКАСТ |
|
Производитель
|
Актавис Лтд. |
|
Страна происхождения
|
МАЛЬТА |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Монтелукаст |
|
Фармако-терапевтическая группа
|
противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор |
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
J45 Астма
J98.8.0* Бронхоспазм
Z88.8 В личном анамнезе аллергия к другим лекарственным средствам, медикаментам и биологическим веществам
1 таблетка жевательная 4 мг содержит:
Действующее вещество:
Монтелукаст — 4,00 мг (в виде монтелукаста натрия 4,16 мг);
Вспомогательные вещества:
Маннитол — 160,96 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52,80 мг, гипролоза — 7,20 мг, кроскармеллоза натрия — 7,20 мг, краситель Pigment Blend PB 24880 (лактозы моногидрат 3,60 мг, краситель железа оксид красный 0,40 мг) — 4,00 мг, магния стеарат — 2,40 мг, аспартам — 1,20 мг, ароматизатор вишневый (Silarom Cherry Flavour 1219813182) — 0,08 мг.
1 таблетка жевательная 5 мг содержит:
Действующее вещество:
Монтелукаст — 5,0 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг);
Вспомогательные вещества:
Маннитол — 201,20 мг,
Таблетки 4 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки розового цвета с вкраплениями и с гравировкой «М4» на одной стороне.
Таблетки 5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с вкраплениями и с гравировкой «М5» на одной стороне.
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 2 часа. Среднее значение биодоступности — 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 часа. Среднее значение Cmax у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение Cmin ниже аналогичного значения у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8–11 л. Доклиническ
Цистеинил‑лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил‑лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст — активное при пероральном приеме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLT1 рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 часов после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета2‑адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:
- предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2‑х лет и старше);
- лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6‑ти лет и старше);
- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2‑х лет и старше).
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2‑х лет.
- Гиперчувствительность к активному или какому‑либо вспомогательному веществу препарата;
- детский возраст до 2‑х лет (для дозировки 4 мг) и до 6‑ти лет (для дозировки 5 мг);
- пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо‑галактозная мальабсорбция;
- фенилкетонурия (содержит аспартам).
Применение препарата Алмонт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Алмонт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.
Внутрь, таблетку следует разжевать.
Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.
Препарат Алмонт следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.
При бронхиальной астме или бронхиальной астме и аллергическом рините:
- для детей в возрасте от 2 до 6 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки вечером;
- для детей в возрасте от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки вечером.
При аллергическом рините:
- для детей в возрасте от 2 до 6 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки;
- для детей в
В целом монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой
В клинических исследованиях приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет.
В 12‑недельном плацебо‑контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлениям (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение монтелукастом в течении как минимум 3 месяцев, 230 в течение 6 мес
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация‑время» монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки — в течение 1 недели, не выявлены.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Препарат Алмонт не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета2‑адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета2‑адреномиметиков короткого действия, чем обычно.
Не следует резко заменять препарат Алмонт терапией ингаляционными или пероральными ГКС. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приема монтелукаста.
В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый
Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг.
Таблетки 4 мг: по 10 или 14 таблеток в Ал/Ал блистере.
По 3 блистера (по 10 таблеток), по 2 или 7 блистеров (по 14 таблеток) в картонной пачке с контролем первого вскрытия вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки 5 мг: по 10 или 7 таблеток в Ал/Ал блистере.
По 3 блистера (по 10 таблеток), по 4 или 14 блистеров (по 7 таблеток) в картонной пачке с контролем первого вскрытия вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Отпускают по рецепту.