Сингуляр таб. п.о 10мг N28

J30 Вазомоторный и аллергический ринит

J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

J30.2 Другие сезонные аллергические риниты

J30.3 Другие аллергические риниты

J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

J45 Астма

J46 Астматический статус [status asthmaticus]

J98.8.0* Бронхоспазм

Светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «MSD 117» на одной стороне и «SINGULAIR» на другой стороне.

Всасывание. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd монтелукаста в состоянии Css составляет в среднем 8–11 л. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 ч после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плаз

Цистеинил-ЛТ (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-ЛТ-рецепторами. Цистеинил-ЛТ-рецепторы типа 1 (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-ЛТ коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-ЛТ из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергиче

профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 15 лет.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 15 лет.

Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Согласно имеющимся опубликованным данным проспективных и ретроспективных когортных исследований применения монтелукаста у женщин во время беременности, у детей которых оценивались тяжелые врожденные пороки развития, не выявлено рисков, связанных с приемом препарата. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая малый объем выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения.

Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® в период грудного вскармливания.

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать 1 табл. препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.

Взрослые и дети 15 лет и старше. Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 1 табл., покрытую оболочкой, 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

В целом препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. В общей сложности 426 пациентов от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 мес,

Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими ЛС, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2С8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2С8) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2С8. Таким образ

Нет специфичной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр®.

Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 нед) лечения взрослых, больных бронхиальной астмой, с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг либо в ходе коротких (около 1 нед) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.

Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг/сут) препарата Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных β2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у б

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 7 или 14 табл. по 10 мг в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По рецепту.

RU-SNG-00231; 04-2021