|
Производитель
|
Северная звезда НАО |
|
Страна происхождения
|
РОССИЯ |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K28 Гастроеюнальная язва
K31.8.2* Гиперацидность желудочного сока
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
Капсулы кишечнорастворимые: твердые, желатиновые, №1, корпус — желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.
Содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его Cmax в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение Cmax в плазме и AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении биотрансформации первого прохождения, а T1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более,
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н+К+-АТФ-аза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа. Таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы (ИПП) в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Клиническая эффективность и безопасность
Антисекреторное действие. После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой
Препарат Рабепразол-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при следующих заболеваниях (состояниях):
язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Препарат Рабепразол-СЗ показан к применению у детей от 12 до 18 лет при следующих заболеваниях (состояниях):
эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит.
гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата (см. «Состав»);
беременность;
период грудного вскармливания.
Беременность. Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах рабепразол проникает через плацентарный барьер. Рабепразол противопоказан при беременности.
Лактация. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком.
Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому его нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.
Внутрь. Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует проглатывать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
Режим дозирования
Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза. Рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день. Обычно излечение наступает после 6 нед терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед.
Эрозивная или язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит. Рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед.
Поддерживающая терапия ГЭРБ. Рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день.
Резюме профиля безопасности
Исходя из опыта клинических исследований можно сделать вывод, что препарат Рабепразол-СЗ обычно хорошо переносится пациентами. Нежелательные реакции в целом слабо выраженные или умеренные, носят преходящий характер. В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, л
Система цитохрома Р450. Рабепразол натрия, как и другие ИПП, биотрансформируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые биотрансформируются системой цитохрома Р450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, биотрансформируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).
Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показател
Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев значительной передозировки рабепразола не было отмечено.
Лечение: специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Печеночная и недостаточность
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты нежелательных реакций рабепразола натрия от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, такие пациенты должны обратиться к врачу перед началом терапии данным препаратом, для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги). AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов. Пациентам с нарушениями функции печени корректировка дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется.
Почечная недостаточность
Пациентам с нарушениями функ
Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг. По 10 или 14 капс. помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 60 или 100 капс. помещают в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капс., 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капс. вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
По рецепту.