Берлитион 300 конц.д/инф. 25мг/мл 12мл N5

G62.1 Алкогольная полинейропатия

G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)

K71 Токсическое поражение печени

K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках

На одну ампулу (12 мл):

Действующее вещество:

Тиоктовая кислота — 0,300 г;

Вспомогательные вещества:

Этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Прозрачный зеленовато‑желтый раствор.

Распределение

При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация‑время» — около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность — 30%.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Тиоктовая кислота подвергается биотрансформации преимущественно путем окислительного укорочения боковой цепи (бета‑окисление) и/или путем S‑метилирования соответствующих тиолов. Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин/кг.

Выводится почками (80–90%) преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения — около 25 мин.

Тиоктовая (альфа‑липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Это витаминоподобныое вещество, кофермент реакций декарбоксилирования a‑кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам тиоктовая кислота защищает нервные клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает содержание антиоксиданта глутатиона до физиологического уровня. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную с

-        Диабетическая полинейропатия;

-        алкогольная полинейропатия.

-        Гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам препарата в анамнезе;

-        беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

-        возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

С осторожностью

-        Внутривенное введение тиоктовой кислоты следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности и в период грудного вскармливания, применение препарата противопоказано.

Для внутривенного введения.

В начале лечения препарат Берлитион® 300 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы).

Перед применением содержимое 2 ампул (24 мл препарата) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение около 6 ч.

Курс лечения препаратом Берлитион® 300 составляет 2–4 недели. Затем переходят на поддерживающую пероральную терапию в дозе 600 мг в сутки.

Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом. Терапия диабетической полинейропатии должна б

Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Очень редко: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд);

Частота неизвестна: анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, к

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами (в т. ч. с цисплатином), следует избегать одновременного применения с препаратами железа, магния и кальция.

Одновременное применение тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH‑группами или дисульфидными связями.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для приема внутрь при одновременном применении.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Симптомы

Тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях:

-        психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия (лактоацидоз), гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС‑синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение

При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, применение более 80 мг препарата тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела у взрослых и более 50 мг препарата тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела у детей) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении.

Терапия симптоматическая.

Лечение генерализованн

У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические препараты для приема внутрь, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион® 300.

В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь во избежание развития гипогликемии.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом Берлитион® 300 следует немедленно прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также по возможности в

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 25 мг/мл.

По 12 мл препарата в ампулы темного стекла с белым кольцом (линия надлома) в верхней части ампулы.

По 5 ампул в картонную контурную упаковку (лоток).

По 1, 2 или 4 картонные контурные упаковки с инструкцией по применению препарата в картонную пачку.

Отпускают по рецепту.