Салофальк гран. кш/раств.пролонг.высвоб. п.о. 1г N50

K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]

K51 Язвенный колит

В одной дозе (пакете) содержится:

Действующее вещество:

Месалазин 500 мг или 1000 мг;

Вспомогательные вещества:

Ядро:

Целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Эудрагит NE 40 D [40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество, магния стеарат, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой);

Внутренняя оболочка гранул:

Гипромеллоза, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), триэтилцитрат, тальк, магния стеарат, титана диоксид;

Внешняя оболочка гранул:

Кармеллоза натрия, титана диоксид, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор

Гранулы цилиндрической или шарообразной формы серовато-белого цвета.

Распределение

Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Абсорбция

Высвобождение месалазина из гранул препарата Салофальк начинается с замедлением 2–3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4–5 часов.

Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%.

Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбци

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются pH‑зависимым (благодаря покрытию в виде Эудрагит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

-        Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести;

-        поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

-        Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину или любому вспомогательному веществу препарата;

-        тяжелая почечная/печеночная недостаточность;

-        детский возраст (до 6 лет);

-        фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);

-        непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

С осторожностью

Беременность, почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Беременность

Достаточных данных о применении препарата Салофальк гранулы у беременных не существует. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорожденного. На данный момент нет других эпидемиологических данных. Сообщалось об одном случае долговременного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г в день перорально) во время беременности, при этом у младенца наблюдалась почечная недостаточность.

Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.

Данные доклинических исследований безопасности, полученные в ходе традиционных исследований фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах)

Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)

Для лечения обострения язвенного колита

Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500–1000 мг месалазина 3 раза в день (утром, в обед и вечером) или 3 пакетика 1 раз в день предпочтительно утром (соответствует 1,5–3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита

По 500 мг месалазина 3 раза в день (утром, в обед и вечером) или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день предпочтительно утром (соответствует 1,5–3,0 г месалазина в сутки).

Дети до 6 лет

Препарат Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой воз

При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Органы и системы

Частота, в соответствии с классификацией MedDRA

Часто

(от ≥1/100

до <1/10)

Нечасто

(от ≥1/1000

до <1/100)

Редко

(от ≥1/10000

до <1/1000)

Очень редко

(<1/10000)

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Увеличение количества эозинофилов

Патологические показатели форменных эл

Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.

Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие pH кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения pH, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6‑меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6‑меркаптопурина или тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Описаны редкие случаи передозировки (например, суицидальные попытки с применением больших пероральных доз месалазина), которые не указывают на нефро‑ или гепатотоксичность препарата.

Специфического антидота нет.

Лечение — симптоматическая и поддерживающая терапия.

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи. Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией печени.

Лекарственный препарат Салофальк гранулы не следует применять у пациентов с нарушенной функцией почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии

Гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 500 мг и 1000 мг.

По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой.

По 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Отпускают по рецепту.