МЕСАЛАЗИН 0,5 N100 ТАБЛ КИШЕЧНОРАСТВОР П/О

1 таблетка 250 мг содержит:

Действующее вещество:

Месалазин — 250,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия карбонат — 50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 37,50 мг, повидон‑K25 — 10,00 мг, кроскармеллоза натрия — 7,50 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,50 мг, кальция стеарат — 2,50 мг;

Состав оболочки:

Гипромеллоза — 1,80 мг, макрогол‑4000 — 0,20 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] — 35,00 мг, триэтилцитрат — 8,50 мг, тальк — 5,00 мг, титана диоксид — 1,00 мг, краситель железа оксид желтый — 0,50 мг.

1 таблетка 500 мг содержит:

Действующее вещество:

Месалазин — 500,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от желтого до желто-коричневого цвета.

Общие положения о месалазине

Всасывание

Абсорбция месалазина наиболее высокая в проксимальных отделах кишечника и самая низкая в дистальных отделах кишечника.

Метаболизм

Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N‑ацетил-5‑аминосалициловой кислоты (N‑Ац‑5‑АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По‑видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование также происходит под действием бактерий толстой кишки. Связывание белков месалазина и N‑Ац‑5‑АСК составляет 43% и 78% соответственно.

Выведение

Месалазин и его метаболит N‑Ац‑5‑АСК выводятся с фекалиями (большая часть), почками (варьирует от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобо

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5‑аминосалициловая кислота/5‑АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

Фармакодинамические эффекты

Месалазин при приеме внутрь оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку желудка и подслизистую ткань с внутренней стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в областях воспаления. Показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности. Для соответствия этим критериям таблетки лекарственного

Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

-        Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину, салицилатам или любому вспомогательному веществу препарата;

-        тяжелая почечная/печеночная недостаточность;

-        детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью

Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Заболевания, предрасполагающие к развитию мио‑ или перикардита.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на сульфасалазин, из‑за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину.

Сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям фотосенсибилизации.

Беременность

Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Сообщалось об одном случае длительного применения высокой дозы месалазина (2–4 г/день, перорально) во время беременности, приведшим к возникновению почечной недостаточности.

Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства.

Месалазин следует принимать во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует проявлять осторожность при назначении высоких доз препарата.

Грудное вскармливание

Кли

Прием препарата строго по назначению врача.

Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)

При язвенном колите для лечения обострения: в зависимости от тяжести заболевания — внутрь по 2–4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1–2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина).

При болезни Крона для лечения обострения: в зависимости от тяжести заболевания — по 2–6 таблеток 250 мг 3 раза в сутки или по 1–3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).

Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона: препарат назначают по 2 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети

Существуют лиш

Табличное резюме нежелательных реакций

При применении месалазина наблюдались следующие нежелательные реакции, систематизированные по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частоту нежелательных реакций, приведенных ниже, определяли в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Системно-органный класс

Частота, в соответствии с классификацией MedDRA

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Частота неизвестна

Нару