ПЕНТАСА 1,0 N28 СУПП РЕКТ

K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]

K51 Язвенный колит

K51.8 Другие язвенные колиты

K51.9 Язвенный колит неуточненный

K62.8.1* Проктит

K63.8.1* Проктосигмоидит

Один суппозиторий содержит:

Действующее вещество:

Месалазин 1 г;

Вспомогательные вещества:

Макрогол 6000 519 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, повидон 50 мг.

Суппозитории овальной формы, от белого до белого с желтовато-коричневым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-серого цвета.

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Суппозитории Пентаса® обеспечивают поступление месалазина в высокой концентрации в прямую кишку, отмечается слабая системная абсорбция.

Абсорбция:

При ректальном введении 2 г (1 г × 2) препарата Пентаса® здоровым добровольцам всасывание низкое, около 10%. Всасывание месалазина носит дозозависимый характер, может зависеть от состава препарата и распространенности воспалительного процесса.

Распределение:

Месалазин и его метаболит ацетилмесалазин не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер. Около 50% месалазина и около 80% ацетилмесалазина связываются с белками плазмы.

Метаболизм:

Месалазин подвергается ацетилированию ферментом N‑ацетилтрансферазой 1 в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной

Месалазин — 5‑аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистой оболочке кишечника.

При воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов, увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности, лейкотриена B4), усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина до конца не изучен, но установлено, что он активирует γ‑формы рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR‑γ), и подавляет транскрипционный фактор NF‑κB в сл

-        Язвенный проктит (язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки).

-        Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам и другим компонентам препарата;

-        Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-        Детский возраст до 18 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, (в частности, с бронхиальной астмой, геморрагическим диатезом), с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен незначительный риск гемолиза при рекомендуемой дозировке).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение сист

Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности.

Беременность

Месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника.

Отмечены

Но 1 суппозиторию 1 раз в день.

Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник.

Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.

Суппозиторий вводится прямо в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, то следует ввести другой суппозиторий. Для облегчения применения, суппозиторий можно увлажнить водой. Средняя продолжительность лечения составляет 8–12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела. После введения суппозитория могут развиваться местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт, болезненные позывы к дефекации.

Частота нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности нежелательных реакций отсутствуют).

Системно-органный класс

Исследования лекарственных взаимодействий препарата Пентаса® не проводились.

При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6‑меркаптопурином или тиогуанином повышается частота миелосупрессивного действия, однако механизм данного взаимодействия не установлен. Необходим регулярный контроль картины крови и коррекция дозы тиопурина при необходимости.

Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных препаратов, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина и варфарина, увеличив

Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. При передозировке отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут проявиться симптомы отравления салицилатами, тошнота, рвота, слабость, сонливость, гипервентиляция и отек легких.

Имеются сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г в течение месяца без побочных явлений.

Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией почек.

До начала приема препарата и при лечении по назначению врача необходимо провести общий анализ крови (число форменных элементов крови) и биохимический анализ крови (активность ACT, АЛТ, концентрация креатинина в плазме крови) и экспресс-анализ мочи (тест-полоски). При приеме препарата Пентаса® через 14 дней после начала лечения необходимо провести полное обследование пациента, а также повторить 2–3 раза с интервалом в 4 недели. При хорошей переносимости лечения повторное обследование проводится каждые 3 месяца. При появлении других симптомов необходимо обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину (риск развития аллергической реакции на салицилаты). Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут принимать препарат Пентаса®, не опасаясь риска развития нежелательных реакций. Пациенты, ранее принимавшие су

Суппозитории ректальные, 1 г.

5 суппозиториев ректальных в блистер из алюминиевой фольги. 2 или 3 блистера в упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

7 суппозиториев ректальных в блистер из алюминиевой фольги. 2 или 4 блистера в упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Отпускают по рецепту.