|
Производитель
|
ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ ООО |
|
Страна происхождения
|
РОССИЯ |
|
ЖНВЛП
|
Да |
K59.1 Функциональная диарея
1 капсула содержит:
Действующее вещество:
Лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 72,0 мг, крахмал картофельный — 25,0 мг, кальция стеарат — 1,0 мг.
Состав оболочки капсулы № 3:
Корпус: титана диоксид (E171) — 2,0000%, краситель оксид железа черный (E172) — 0,5714%, желатин до 100,0000%.
Крышечка: титана диоксид (E171) — 1,0000%, краситель индигокармин (E132) — 0,3000%, краситель оксид железа желтый (E172) — 1,7143%, желатин до 100,0000%.
Твердые желатиновые капсулы № 3. Корпус капсулы серого цвета, крышечка капсулы зеленого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Абсорбция
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма биодоступность составляет примерно 0,3%.
Распределение
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Элиминация
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4–6 часов.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью
Печеночная недостаточность.
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 6 капсул (12 мг).
При острой диарее детям старше 6 лет первоначально назначают 1 капсулу (2 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 6 капсул (12 мг). Не применять препарат у детей младше 6 лет.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение препаратом следует прекратить.
Наиболее частыми (>1% пациентов) нежелательными реакциями (HP) в клинических исследованиях при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль, тошнота, рвота.
Наиболее частыми (>1% пациентов) HP в клинических исследованиях при хронической диарее были: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
Ниже представлена информация о HP, о которых сообщалось при применении лоперамида в ходе клинических исследований или при пострегистрационном применении.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), HP классифицированы в соответствии с частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P‑гликопротеина.
При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P‑гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P‑гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лопе
Симптомы
При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сутки) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок (см. раздел «Особые указания»). Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.
Злоупотребление, неправильн
Лоперамид применяется только для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины диареи необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей (особенно у детей) может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающие лоперамид для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терап
Капсулы, 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2 контурной ячейковой упаковке помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Без рецепта.