ВЕГАПРАТ ТАБ. П/О ПЛЕН. 1МГ №30

K59.0 Запор

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Прукалоприда сукцинат                                           1,321мг                         2,642 мг

в пересчете на прукалоприд                                     1,000 мг                        2,000 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка: гипромеллоза 6 cP, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета

Всасывание

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2–3 часа. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%, прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение

Объем распределения прукалоприда в равновесном состоянии составляет 567 л. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм

Прукалоприд выводится в основном в неизмененном виде. Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает медленно, с образованием небольшого количества метаболитов. После перорального приема человеком 14С‑меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживается 7 метаболитов. На основной метаболит в экскрементах R107504, приходилось 3,2% и 3,

Прукалоприд — это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ4‑серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к 5НТ4‑рецепторам по крайней мере в 150 раз. У крыс in vivo прукалоприд в дозах выше 5 мг/кг (в 30–70 раз больше доз, используемых в клинической практике) индуцировал гиперпролактинемию, вызванную антагонистическим действием на рецептор D2.

У собак прукалоприд изменяет характер моторики толстой кишки: стимулирует моторику проксимальных отделов толстой кишки, усиливает моторику гастродуоденальной зоны и ускоряет замедленное опорожнение желудка. Кроме того, прукалоприд вызывает гигантские мигрирующи

Прукалоприд предназначен для симптоматической терапии хронического запора у взрослых людей, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

-        Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу.

-        Нарушение функции почек, требующее проведения диализа.

-        Перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегалон/мегаректум.

С осторожностью

Данные о пациентах с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями почек, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными и онкологическими заболеваниями, а также психическими расстройствами, СПИДом) ограничены. При назначении препарата ВЕГАПРАТ® пациентам с такими заболеваниями сл

Женщины с детородным потенциалом

Женщины с детородным потенциалом должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения прукалопридом.

Беременность

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат ВЕГАПРАТ® не рекомендуется применять во время беременности и у женщин, способных к деторождению, не использующих контрацепцию.

Период грудного вскармливания

Исследование на людях показало, что прукалоприд выделяется с грудным молоком. При приеме терапевтических

Режим дозирования

Взрослые: 2 мг 1 раз в день, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Из-за особого механизма действия прукалоприда (стимуляция пропульсивной перистальтики) превышение суточной дозы 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта.

Если прием прукалоприда 1 раз в день не эффективен после 4 недель лечения, пациента следует повторно обследовать и пересмотреть целесообразность продолжения лечения.

Эффективность прукалоприда была установлена в двойных «слепых» плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью до 3 месяцев. Эффективность после 3 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях не была продемонстрирована. В случае длительного лечения следует регулярно пересматривать его целесообразность.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): начи

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата ВЕГАПРАТ® 2 мг были головная боль (17,8%) и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе (13,7%), тошнота (13,7%) и диарея (12%)). Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы в контролируемых клинических исследованиях при рекомендуемой дозе 2 мг с частотой, соответствующей следующей классификации: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Прукалоприд имеет низкий потенциал фармакокинетического взаимодействия. Он в большей степени выводится в неизмененном виде с мочой (примерно 60% дозы), а его метаболизм — очень медленный.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека прукалоприд в терапевтически значимых концентрациях не подавлял специфическую активность цитохрома P450.

Хотя прукалоприд может быть слабым субстратом для гликопротеина Р, он не является его ингибитором в клинически значимых концентрациях.

Влияние прукалоприда на фармакокинетику других лекарственных средств

При одновременном применении прукалоприда было обнаружено 30%‑ное увеличение концентрации эритромицина в плазме крови. Механизм этого взаимодействия не ясен.

Прукалоприд не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этанола, пароксет

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).

Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных фармакодинамических эффектов прукалоприда, включая головную боль, тошноту и диарею. Специфического антидота для препарата ВЕГАПРАТ® не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Основной путь выведения прукалоприда — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Следует соблюдать осторожность при назначении ВЕГАПРАТА® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) из-за ограниченных данных применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В связи с ограниченной информацией о безопасности и эффективности применения ВЕГАПРАТА® у пациентов с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями, следует проявлять особую осторожность при на

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг и 2 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпускается по рецепту.