|
МНН
|
ТАМСУЛОЗИН |
|
Производитель
|
Синтон Испания С.Л./Менарини-Фон Хейден |
|
Страна происхождения
|
Россия/Испания/Германия |
|
ЖНВЛП
|
Да |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Тамсулозин |
N40 Гиперплазия предстательной железы
N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
N42.9 Болезнь предстательной железы неуточненная
1 капсула содержит (пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой):
Ядро
Действующее вещество:
Тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%, триэтилцитрат, тальк;
Оболочка:
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%, тальк, триэтилцитрат.
Капсула
Корпус капсулы:
Краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин;
Крышечка капсулы:
Индигокармин (E132), краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин.
Непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета.
Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро абсорбируется в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень абсорбции может быть достигнут в случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
После однократного приема внутрь в дозе 0,4 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в сутки равновесная концентрация достигается к 5‑м суткам, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — около 99%, объем распределения небольшой — 0,2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается э
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1‑адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1‑адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Такой фармакологический эффект сохраняется в течение длительного времени. Также существенно снижается необходимость в оперативном вмешательстве или катетеризации.
Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превос
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
- Повышенная чувствительность к тамсулозину (включая ангионевротический отек) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- ортостатическая гипотензия (в т. ч., в анамнезе);
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения тамсулозина в данной возрастной популяции).
С осторожностью
- Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- при одновременном применении с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4
Препарат Профлосин® предназначен для применения только у мужчин.
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Учитывая прогрессирующий характер заболевания, симптоматическая терапия может проводиться длительно. Длительность лечения определяет врач.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Дети и подростки до 18 лет
Соответствующих показаний для применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет. Безопасность и эффективность применения тамсулозина в данной возрастной категории не изучались.
У пациентов с нарушением функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарат
Возможные нежелательные реакции при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головокружение;
Нечасто — головная боль;
Редко — обморочные состояния.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна — нечеткость зрения, нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто — «ощущение сердцебиения».
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто — ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы,
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом и теофиллином.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации тамсулозина в плазме крови, однако это не требует коррекции дозы препарата, поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. В свою очередь тамсулозин не изменял свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации тамсулози
Сообщений о случаях острой передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Передозировка тамсулозина может потенциально привести к тяжелой артериальной гипотензии (наблюдалась при разной выраженности передозировки).
Теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления артериального давления (в том числе, при ортостатической гипотензии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений, пациента необходимо уложить в горизонтальное положение. При отсутствии эффекта следует провести мероприятия для восстановления объема циркулирующей жидкости и, при необходимости, применить сосудосуживающие средства. Необходим контроль функции почек, а также проведение общей поддерживающей терапии.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, при
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин® следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
Применение тамсулозина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований в этой популяции пациентов не проводилось.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата или при его предшествующем применении у некоторых пациентов возможно
Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 0,4 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 блистеров с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.
Отпускают по рецепту.