Артезин таб. 2мг N30

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

N40 Гиперплазия предстательной железы

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество:

Доксазозина мезилат — 2,44 мг или 4,88 мг (в пересчете на доксазозин — 2,00 мг или 4,00 мг).

Вспомогательные вещества:

Крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации 2–3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм).

Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических разли

У пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы доксазозин приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой доксазозином альфа1‑адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера и облегчает мочеиспускание. Эффективен у 66–71% пациентов, начало действия — через 1–2 недели лечения, максимум действия — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) за счет блокады альфа1‑адренорецепторов, расположенных

–        Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых.

–        Артериальная гипертензия у взрослых (в составе комбинированной терапии).

–        Гиперчувствительность к доксазозину или к другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных веществ.

–        Ортостатическая гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе).

–        Тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов).

–        Инфекции мочевыводящих путей.

–        Анурия.

–        Прогрессирующая почечная недостаточность.

–        Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей.

–        Камни в м

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывает тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдается снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. До настоящего времени опыта применения доксазозина у беременных или кормящих женщин недостаточно. В связи с этим применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Если прием препарата в обычное время пропущен, то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее, не удваивая дозу препарата. В случае если терапия препаратом Артезин® была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Корректировки дозы препарата Артезин® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам доксазозин не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов препарат Артезин® применяют в обычных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат Артезин® применяют

Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%), нечастые (≥0,1% и <1%), редкие (≥0,01% и <0,1%), очень редкие (<0,01%).

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечастые — выраженное снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Частые — парестезии, сухость во рту, бессонница, повышенная возбудимость.

Нечастые — гипестезии, тремор, депрессия.

Очень редкие — приапизм, импотенция.

Со стороны эндокринной системы:

Доксазозин усиливает гипотензивное действие/эффект гипотензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозы). Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении доксазозина с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индом

Симптомы:

Выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение:

Пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми вверх ногами. Проводится симптоматическая терапия (меры, направленные на поддержание АД). Гемодиализ не эффективен.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Следует учитывать, что риск развития ортостатических реакций увеличивается также при употреблении алкоголя, при жаркой погоде, длительном стоянии или выполнении физических упражнений. С целью предотвращения ортостатических реакций необходимо избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической г

Таблетки, 2 мг и 4 мг.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Отпускают по рецепту.