Карведилол Сандоз таб. 25мг N30

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

1 таблетка содержит:

Компоненты

Количество

6,25 мг

12,5 мг

25,0 мг

50,0 мг

Действующее вещество:

Карведилол

6,25 мг

12,5 мг

25,0 мг

50,0 мг

Вспомогательные вещества:

Краситель железа оксид красный

–

0,095 мг

–

–

Краситель железа оксид желтый

0,20 мг

0,155 мг

–

–

Лактозы моногидрат

61,8 мг

55,5 мг

111,5 мг

Таблетки 6,25 мг

Круглые, слегка двояковыпуклые желтые таблетки, с риской на обеих сторонах и на боках таблетки, с нанесением «С2» на одной стороне.

Таблетки 12,5 мг

Круглые, слегка двояковыпуклые розовые таблетки, с риской на обеих сторонах и на боках таблетки, с нанесением «С3» на одной стороне.

Таблетки 25 мг

Круглые, слегка двояковыпуклые белые или почти белые таблетки, с риской на обеих сторонах и на боках таблетки, с нанесением «С4» на одной стороне.

Таблетки 50 мг

Круглые, слегка двояковыпуклые белые или почти белые таблетки, с риской на обеих сторонах и на боках таблетки, с нанесением «С5» на одной стороне.

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Активное вещество (карведилол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров, S‑стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R‑стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15% и 31% соответственно, максимальная концентрация в плазме крови R‑стереоизомера приблизительно в 2 раза выше, чем S‑стереоизомера.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98–99%.

Объем распределения — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень).

Оказывает сочетанное неселективное бета‑блокирующее, альфа1‑блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1‑рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилататоров и бета‑адреноблокаторов оказывает следующее действие: совокупность сосудорасширяющего действия и бета‑адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета‑адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сок

Артериальная гипертензия

Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II–IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

-        Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата;

-        острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;

-        клинически значимое нарушение функции печени;

-        возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Карведилол Сандоз® не установлены);

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

-        выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

-        синдром слабости синусов

Беременность

Контролируемых клинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось. Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности, потенциальный риск для человека неизвестен. Бета‑адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. К тому же у плода и новорожденных возможно развитие гипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со стороны сердца и легких.

Препарат Карведилол Сандоз® противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

В исследованиях на животных было показано, что карведилол и/или его метаболиты выделяется в грудное молоко у крыс. Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко

Карведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Артериальная гипертензия

Начальная доза — 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2‑х дней, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в сутки однократно или в 2 приема (утром и вечером).

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендованная начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2‑х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в сутки. В случае необходимости не раньше, чем через 14 дней, суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/сутки, раздел

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением карведилола при хронической сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка после острого инфаркта миокарда, гипертонической болезни и стабильной стенокардии напряжения.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: анеми

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние карведилола на фармакокинетику других лекарственных средств

Карведилол является субстратом, а также ингибитором Р‑гликопротеина, поэтому биодоступность препаратов, связывающихся с Р‑гликопротеином, может быть увеличена при их одновременном применении с карведилолом. Кроме того, биодоступность карведилола может быть изменена при одновременном применении с индукторами или ингибиторами Р‑гликопротеина.

-        Дигоксин

Концентрация дигоксина увеличивается приблизительно на 20% при одновременном применении с карведилолом у здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов мужского пола данный эффект наблюдался в значительно большей степени, чем у пациентов женского пола. Так как оба препарата замедляют AV‑проводимость, рекомендуется контрол

Симптомы

Рвота, нарушение сознания, выраженное снижение АД (систолическое давление <80 мм рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), генерализованные судороги, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение

В течение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Пациент должен находиться в положении с приподнятыми ногами, (положение Тренделенбурга). Антидотом бета‑адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5–10 мг (или его внутривенная инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно усугубление симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости в организме во время титрования дозы карведилола. Если наблюдаются такие симптомы, рекомендуется увеличить дозу диуретиков и приостановить увеличение дозы карведилола до стабилизации состояния пациента. Иногда может потребоваться снижение дозы карведилола или, в редких случаях, временная его отмена. Такие эпизоды не исключают возможность последующего успешного титрования дозы карведилола. Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии препаратом Карведилол Сандоз® пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкими цифрами артериального давления (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузным поражением сосудов, и/или почечной недостаточностью.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта мио