Карведилол таб. 25мг N30

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Каждая таблетка 12,5 мг содержит:

Действующее вещество:

Карведилол — 12,5 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 15,0 мг, повидон‑K25 — 3,5 мг, крахмал кукурузный — 2,0 мг, кросповидон — 2,0 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Каждая таблетка 25 мг содержит:

Действующее вещество:

Карведилол — 25,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 30,0 мг, повидон‑K25 — 7,0 мг, крахмал кукурузный — 4,0 мг, кросповидон — 4,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со светло-коричневым оттенком цвета, с фаской и крестообразной риской.

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Карведилол является субстратом белка-переносчика гликопротеина Р, выполняющего роль насоса в просвете кишечника. Гликопротеин Р играет главную роль в биодоступности определенных лекарственных средств. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 1 час после приема внутрь. При приеме внутрь карведилол подвергается пресистемному метаболизму, в результате которого его абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола составляет около 25%–30% для R‑формы и 15% для S‑формы. Максимальная концентрация R‑стереоизомера в плазме крови приблизительно в 2 раза превышает таковую для S‑стереоизомера. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98–99%

Карведилол — блокатор альфа1‑, бета1‑ и бета2‑адренорецепторов, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)‑стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α‑адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета‑адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-)‑стереоизомером.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1‑адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Блокируя бета‑адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

-        Артериальная гипертензия (в качестве моно‑ или комбинации с другими антигипертензивными средствами, например блокаторами «медленных» кальциевых каналов);

-        ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

-        хроническая сердечная недостаточность. Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II–IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

-        Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

-        острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;

-        тяжелая печеночная недостаточность;

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

-        выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

-        синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду);

-        тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. с

Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

β‑адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции, в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких.

Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Препарат Карведилол противопоказан во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому, если прием препарата необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалом не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости, впоследствии недостаточности, дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбира

Нежелательные реакции (HP) представлены в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности [MedDRA]). Частота HP указана по классификации ВОЗ:

-        очень часто — ≥1/10 назначений (>10%);

-        часто — от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%);

-        нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%);

-        редко — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%);

-        очень редко — <1/10000 назначений (<0,01%).

Частота некоторых нежелательных эффектов, таких как головокр

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние карведилола на фармакокинетику других препаратов

Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором P‑gp, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми P‑gp, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов P‑gp.

-        Дигоксин

В исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью отмечалось увеличение экспозиции дигоксина на 20%.

При этом более выраженный эффект наблюдался у мужчин. Таким образом, рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией дигоксина в момент начала терапии, подбора дозы и отмены терапии карведилолом (см. раздел «Особые указания»). При этом карведилол не оказывает влияния на фармак

Симптомы

Выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания генерализованные судороги.

Следует наблюдать пациентов на предмет возникновения указанных симптомов и признаков и осуществлять их купирование согласно общепринятой терапии, применяемой при передозировке β‑адреноблокаторов (например, атропин, ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как β‑симпатомиметики), а также согласно решению лечащего врача. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации кли

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол.

Препарат Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV‑проводимости).

В начале терапии препаратом Карведилол или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при

Таблетки 12,5 мг и 25 мг.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

или

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Отпускают по рецепту.