Метопролол ретард-Акрихин таб.пролонг действ п.п.о. 25мг N30

G43 Мигрень

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

I47.1 Наджелудочковая тахикардия

I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество:

Метопролола сукцинат 23,83 мг, 47,66 мг и 95,32 мг, что эквивалентно 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата соответственно;

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза 155,96 мг, 161,92 мг и 184,84 мг; лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7–98,3%, повидон 3–4%] 117,21 мг, 87,42 мг или 412,84 мг; кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг; магния стеарат 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг соответственно.

Состав оболочки:

Для таблеток с дозировками 25 мг и 100 мг — готовая смесь «Опадрай II» оранжевого цвета (поливиниловый спирт 6 мг или 14 мг, тальк 2,22 мг или 5,18 мг, макрогол 3,03 мг или 7,07 мг, титана диоксид 3,36 мг или 7,84 мг, краситель железа оксид красный 0,009 мг или 0,021 мг, краситель железа оксид желтый 0,378 мг или 0,882 мг, краситель железа оксид черный 0,003 мг или 0,007 мг) 15 мг или 35 мг соответственно.

Для та

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтовато‑коричневатого цвета для дозировок 25 мг и 100 мг, от светло-зеленого до зеленого цвета для дозировки 50 мг. На изломе таблетка белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы — 10%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6–12 ч после приема препарата. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20–40%.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения — от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивает

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета‑адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2‑адренорецепторов), которое через 1‑3 дня возвращается к исход

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения периферического кровообращения.

С осторожностью

Сахарный диабет, атриовентрикулярная б

Как и большинство бета-адреноблокаторов, препарат Метопролол ретард-Акрихин не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, которое проникает в грудное молоко, и бета‑адреноблокирующее действие метопролола у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Рекомендуется следить за появлением признаков блокады бета‑адренергических рецепторов у грудных детей (в случае, если кормящая мать получает терапию препаратом).

Метопролол ретард-Акрихин предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза препарата Метопролол ретард-Акрихин составляет 50–100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда

При стенокардии рекомендуемая доза препарата Метопролол ретард-Акрихин составляет 100–200 мг в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться в стадии стабильной х

Частота побочных эффектов: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко —

Средства, снижающие запасы катехоламинов, (например, резерпин, ингибиторы МАО) при одновременном применении с метопрололом могут усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют активность изофермента CYP2D6, могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Ингибиторы изофермента CYP2D6: некоторые антидепрессанты и нейролептики, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифегидрамин, гидроксихлорин, циметидин — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP2D6: производные барбитуровой кислоты, рифампицин — снижают концентрацию метопролола в плазме крови.

Следует избегать совместного применения Метопролол ретард-Акрихин со следующими лекарственными средствами:

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5‑ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышение потоотделения, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миасте

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Метопролол ретард-Акрихин, при этом может потребоваться увеличение дозы бета-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов бета-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсац

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

По 10 таблеток с дозировками 25 мг и 50 мг в контурной ячейковой упаковке.

По 30 таблеток с дозировкой 100 мг в банке из полипропилена (полиэтилена) или флаконе из пластика.

Каждая банка или флакон, или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпускают по рецепту.