Локрен таб. п.п.о. 20мг N28

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I20 Стенокардия [грудная жаба]

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество:

Бетаксолола гидрохлорид — 20,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 100,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A) — 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,60 мг, магния стеарат — 1,40 мг;

Оболочка:

Гипромеллоза — 3,90 мг, титана диоксид (E171) — 0,67 мг, макрогол‑400 — 0,43 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Всасывание

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно‑кишечного тракта. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2–4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5–40 мг.

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения – около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:

-        кардиоселективное бета1‑адреноблокирующее действие;

-        отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);

-        слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1‑адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2‑адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета

-        Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);

-        профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

-        Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата;

-        тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

-        острая сердечная недостаточность;

-        хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;

-        кардиогенный шок;

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного электрокардиостимулятора);

-        стенокардия Принцметала (противопоказана монотера

Беременность

В экспериментах на животных у бетаксолола не было обнаружено тератогенного действия. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

Как правило, бета‑адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может привести к внутриматочной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений, так как действие бета‑адреноблокаторов, принимаемых матерями перед родами, сохраняется у новорожденных в течение нескольких дней после рождения. В случае возникновения сердечной

Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7–14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата Локрен® — 40 мг.

При артериальной гипертензии обычно не рекомендуется применение препарата Локрен® в дозах, превышающих 20 мг в сутки (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.

При КК более 20 

Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно‑правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Нарушения психики

Часто: астения, бессонница;

Редко: депрессия;

Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы

Противопоказанные комбинации

С флоктафенином

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета‑адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно‑сосудистых реакций.

С сультопридом

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного эффекта, индуцирующего развитие брадикардии.

Нерекомендуемые комбинации

С амиодароном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С сердечными гликозидами

Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного дейст

Симптомы

Выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

При передозировке сообщалось об остановке синусового узла.

Лечение

Промывание желудка, применение адсорбирующих средств.

В случае развития брадикардии рекомендуется:

-        атропин — 1–2 мг внутривенно;

-        глюкагон — 1 мг, повторяя инъекции по мере необходимости;

-        затем (в случае необходимости) — медленная инфузия добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин;

-        иногда мож

Прекращение терапии и «синдром отмены»

Пациент должен быть информирован о том, что не следует резко прерывать лечение бетаксололом и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Не следует внезапно прекращать терапию препаратом Локрен® особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих препарат Локрен®, следует контролировать:

-        ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем — 1 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.

По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Отпускается по рецепту.