|
МНН
|
БИСОПРОЛОЛ+ГИДРОХЛОРОТИАЗИД |
|
Производитель
|
МЕРК ХЕЛСКЕА КГАА |
|
Страна происхождения
|
Россия/Германия |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Бисопролол в комбинации с тиазидами |
|
Фармако-терапевтическая группа
|
гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный+диуретик) |
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 2,5 мг + 6,25 мг содержит:
Ядро таблетки:
Активные вещества:
* Бисопролола гемифумарат 2,50 мг
Гидрохлоротиазид 6,25 мг
Вспомогательные вещества:
Магния стеарат vs 1,00 мг; кросповидон 3,00 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок 6,75 мг; крахмал кукурузный, прежелатинизированный 6,75 мг; целлюлоза микрокристаллическая 37,50 мг; кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок 75,00 мг.
Пленочная оболочка:
Опадрай® желтый 3,5000 мг (полисорбат 80 vs 0,0350 мг; краситель железа оксид желтый E172 0,0890 мг; макрогол 400 0,2800 мг; титана диоксид 0,8910 мг; гипромеллоза 2910/3 1,1025 мг; гипромеллоза 2910/6 1,1025 мг).
1 таблетка, пок
Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг:
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и «2.5» — с другой.
Дозировка 5 мг + 6,25 мг:
Таблетки пастельно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и «5» — с другой.
Дозировка 10 мг + 6,25 мг:
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и «10» — с другой.
Бисопролол
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почк
Лодоз представляет собой комбинацию селективного блокатора бета1‑адренорецепторов — бисопролола, и тиазидного диуретика — гидрохлоротиазида.
Клинические исследования показали, что антигипертензивный эффект этих двух препаратов суммируется, а также продемонстрировали эффективность самой маленькой дозы (2,5 мг + 6,25 мг) при лечении артериальной гипертензии легкой или умеренной степени.
Фармакодинамические эффекты, включающие гипокалиемию (гидрохлоротиазид) и брадикардию, астению и головную боль (бисопролол), обусловлены дозой.
Комбинирование двух лекарственных веществ в одном препарате в дозах одной четвертой + половины от используемых при монотерапии (2,5 мг + 6,25 мг) уменьшает проявление таких эффектов.
Бисопролол — селективный бета1‑адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности,
Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.
- Повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата;
- Тяжелые формы бронхиальной астмы;
- Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- Кардиогенный шок;
- Синдром слабости синусового узла;
- Синоатриальная блокада;
- Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
- Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту) до начала терапии;
- Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) м
Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется.
Бисопролол
Бисопролол оказывает фармакологическое действие, которое может иметь отрицательное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. В целом блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, выкидышем или преждевременными родами. Нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренорецепторов необходимо, то бета1‑селективные блокаторы адренорецепторов являются предпочтительными.
Гидрохлоротиазид
Имеется ограниченный опыт использования гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в течение первого триместра. Исследования на животных недостаточны.
Гидрохлоротиазид проникает чер
Лодоз следует принимать один раз в сутки, утром, можно во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки.
При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект недостаточно выражен, можно увеличить дозу препарата Лодоз до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Лодоз обычно является долговременной терапией.
При необходимости прекращения терапии
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
– очень частые ≥1/10;
– частые ≥1/100, <1/10;
– нечастые ≥1/1000, <1/100;
– редкие ≥1/10000, <1/1000;
– очень редкие <1/10000, включая отдельные сообщения;
– частота не установлена (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
Частота неизвестна: немеланомный рак кожи (базальноклеточная карцинома и плоскоклеточная карцинома).
Нару
Бисопролол
Нерекомендуемые комбинации
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема: при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): при одновременном применении с препаратом Лодоз могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Однако не следует прерывать лечение без консультации лечащего врача. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипер
Бисопролол
Симптомы
Наиболее частыми симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.
Лечение
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.
При выраженной гипотензии: внутривенно
Применение препарата Лодоз у пациентов с острым инфарктом миокарда не рекомендуется в связи с недостаточным опытом клинического применения. Лекарственный препарат Лодоз не следует применять для купирования гипертонического криза.
При применении препарата у пациентов, пользующихся контактными линзами, возможно снижение продукции слезной жидкости.
Меры предосторожности, связанные с бисопрололом
Прекращение терапии
Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности у пациентов с ишемической болезнью сердца (стенокардией). Резкое прекращение терапии может привести к тяжелой сердечной аритмии, инфаркту миокарда или внезапной смерти.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
Несмотря на то, что кардиоселективные бета-блокаторы (бета1) могут оказывать меньшее влияние на функцию
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг, 5 мг + 6,25 мг и 10 мг + 6,25 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал или ПП/Ал; по 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.
Отпускается по рецепту.