|
Производитель
|
АО ВЕРОФАРМ |
|
Страна происхождения
|
РОССИЯ |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия
E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
Дозировка 5 мг + 145 мг. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Дозировка 10 мг + 145 мг. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Абсорбция
Розувастатин. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Фенофибрат. Исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. При длительном применении концентрация в плазме крови остается стабильной независимо от индивидуальных особенностей пациента. Cmax в плазме крови не зависит от времени приема пищи, поэтому фенофибрат можно принимать в любое время независимо от приема пищи.
Распределение
Розувастатин. Метаболизируется преимущественно печенью. Vd составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Фенофибрат. Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы крови (более 99%).
Механизм действия
Супрозафен, комбинированный препарат, содержащий два гиполипидемических средства: розувастатин — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статин) и фенофибрат — фибрат. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.
Розувастатин. Селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалонат, предшественник Хс. Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает повышенные концентрации Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (апоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (апоА-I), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий
Лекарственный препарат Супрозафен предназначен для применения у взрослых пациентов, которым показан одновременный прием розувастатина и фенофибрата в соответствующих дозах, при наличии следующих дислипидемий:
первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, снижение массы тела, физические упражнения) оказываются недостаточными;
гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.
Лекарственный препарат Супрозафен не должен применяться для стартовой терапии у пациентов, ранее не получавших гиполипидемические лекарственные средства.
гиперчувствительность к розувастатину, фенофибрату или любому компоненту препарата (см. «Состав»);
тяжелые нарушения функции печени: класс С по классификации Чайлд-Пью (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью), включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии;
заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови >3 раза по сравнению с ВГН;
тяжелое и умеренное нарушение функции почек (Cl креатинина ниже 60 мл/мин);
миопатия;
предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
миотоксичность на фоне применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном;
заболевания желчного пузыря в анамнезе;
хронический или острый панкреатит, за исключением случаев острого панкреатита, обусловленного
Прием Супрозафена противопоказан при беременности и в период лактации. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Исследований репродуктивной токсичности на животных недостаточно.
Беременность. Данные о применении фенофибрата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Поскольку Хс и другие продукты биосинтеза Хс важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата Супрозафен должен быть прекращен немедленно.
Лактация. Сведения о проникновении розувастатина в грудное молоко человека отсутствуют. Данных о проникновении фенофибрата и/или его метаболитов в грудное молоко человека недостаточно. Не исключен риск для новорожденных детей.
Препарат Супрозафен противопоказан в период грудного вскармливания (см. «П
Внутрь, в любое время суток, независимо от времени приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой.
До начала терапии препаратом Супрозафен пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
Препарат Супрозафен принимают по 1 табл. один раз в сутки. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза препарата Супрозафен составляет 5 + 145 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза препарата может быть увеличена через 4 нед до максимальной дозы — 10 +145 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых адекватный контроль дислипидемии ранее был достигнут при одновременном приеме розувастатина в дозе 5 или 10 мг/сут с фенофибратом, могут продолжить прием препарата
Табличное резюме нежелательных реакций
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи); неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Таблица 3
Нежелательные лекарственные реакции
Системно-органный классНежелательные эффектыЧастотаРозувастатинФенофибратИнгибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты
При приеме фенофибрата одновременно со статинами (правастатин, симвастатин, аторвастатин) или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышцы. Однако одновременное применение фенофибрата (67 мг 3 раза в сутки) и розувастатина (10 мг 1 раз в сутки) в течение 7 дней не приводило к клинически значимому изменению концентрации обоих действующих веществ в плазме крови.
Розувастатин
Влияние применения других препаратов на метаболизм розувастатина
Антациды. Совместное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Эффект выражен слабее, если антациды принять через 2 ч после розувастатина. Клиническое значение взаимодействия не изучалось.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Совместное применение розувастатина
Информация о передозировке лекарственного препарата Супрозафен отсутствует.
Розувастатин
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение: специфического лечения при передозировке нет. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение, мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем, контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Фенофибрат
Есть единичные сообщения о передозировке, о симптомах не сообщалось.
Лечение: специфический антидот неизвестен. При подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и при необходимости поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен.
Перед назначением препарата Супрозафен следует провести лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при неконтролируемом сахарном диабете типа 2, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии, обструктивных заболеваниях печени, последствиях медикаментозной терапии, алкоголизме. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет гиперхолестеринемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение концентрации липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.
Розувастатин
Почечные эффекты. У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек.
Определение КФК. Определение КФК не следует проводить после интенсивных физи
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг + 145 мг и 10 мг + 145 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки комбинированной ПВХ/АЛ/ПА и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По рецепту.