|
МНН
|
ИНДАПАМИД |
|
Производитель
|
Лаборатории Сервье/пр.Сервье РУС ООО |
|
Страна происхождения
|
Франция/Россия |
|
ЖНВЛП
|
Да |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Индапамид |
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
Состав (на 1 таблетку)
Действующее вещество:
Индапамид 1,5 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.
Пленочная оболочка: глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
В таблетках Арифон® ретард действующее вещество находится в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное контролируемое высвобождение индапамида в желудочно-кишечном тракте.
Всасывание
Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.
Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.
Распределение
Около 79% препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата составляет 14–24 часа (в среднем, 18 часов).
Равновесная концентрация достиг
Механизм действия
Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона.
При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.
Фармакодинамические эффекты
В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24‑часовой гипотензивный эффект.
Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Тиазидные и тиазидоподо
Артериальная гипертензия у взрослых.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»);
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени;
- Гипокалиемия:
- Пациенты с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
- Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Нарушения функции печени и почек легкой или умеренной степени тяжести, нарушения водно-электролитного баланса, применение у пацие
Беременность
В настоящий момент нет достаточного количества данных о применении индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев).
Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода.
Исследования на животных не выявили прямого или непрямого токсического воздействия на репродуктивную функцию.
В качестве меры предосторожности, рекомендуется избегать применения индапамида во время беременности.
Период грудного вскармливания
Данных о проникновении индапамида или его метаболитов в грудное молоко у человека недостаточно. У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. В связи с этим, риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Индапамид близок к т
Применяется внутрь по 1 таблетке в сутки, желательно утром; таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
При лечении пациентов с артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)
Применение противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики в полной мере эффективны только у пациентов с нормальной функцией почек или с минимальными ее нарушениями.
Пациенты с нарушением функции печени (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)
Применение противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста (см. разд
Общие данные о профиле безопасности
Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были: реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макуло-папулезная сыпь.
В ходе клинических исследований гипокалиемия (концентрация калия в плазме крови менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов, а концентрация калия в плазме крови менее 3,2 ммоль/л наблюдалась у 4% пациентов через 4–6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 0,23 ммоль/л.
Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.
Список нежелательных реакций приведен в таблице
Частота побочных реакций, которые были отмечены во время терапии индапамидом, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Препараты лития:
При одновременном применении индапамида и препаратов лития, также, как и при соблюдении бессолевой диеты, может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и соответствующим образом подбирать дозу препарата.
Комбинации, требующие предосторожности
Препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»:
- антиаритмические лекарственные препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид) и IC класса (флекаинид);
- антиаритмические лекарственные препараты III класса
Симптомы
Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 16 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
Признаки острого отравления лекарственным препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия с возможным переходом в анурию (вследствие гиповолемии).
Лечение
Меры неотложной помощи сводятся к быстрому выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в специализированном отделении.
Нарушения функции печени
При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени, особенно в случае нарушения водно-электролитного баланса, возможно развитие печеночной энцефалопатии, которая может прогрессировать до печеночной комы.
В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.
Реакции фоточувствительности
Сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности на фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема лекарственного препарата рекомендуется прекратить лечение. Если повторное назначение диуретика признано необходимым, рекомендуется защищать открытые участки от солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей типа А.
Водно-электролитный баланс
- Содержание ионов натрия в плазме крови:
При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «СЕРВЬЕ РУС», Россия
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Упаковка для стационаров:
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 3 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
При
Отпускают по рецепту.