|
МНН
|
ПЕНТОКСИФИЛЛИН |
|
Производитель
|
Зентива Прайвет Лимитед |
|
Страна происхождения
|
ИНДИЯ |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Пентоксифиллин |
|
Фармако-терапевтическая группа
|
вазодилатирующее средство |
F90.0 Нарушение активности и внимания
H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
H80 Отосклероз
H91.9 Потеря слуха неуточненная
I63 Инфаркт мозга
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
L98.4.2* Язва кожи трофическая
R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
R41.3.0* Снижение памяти
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. С одной стороны таблетки — гравировка «АТА».
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится c пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится чер
Трентал® 400 уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Трентал® 400 содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал® 400 приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения (например трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияние в головной мозг;
острый инфаркт миокарда;
беременность (недостаточно данных);
период лактации (недостаточно данных);
возраст до 18 лет.
С осторожностью
тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД — см. «Способ применения и дозы»);
хроническая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);
тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск п
Препарат Трентал® 400 не рекомендуется к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная доза — 1 табл. препарата Трентал® 400 2 или 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл./сут.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.
Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны крови и лимф
Гипотензивные средства. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
ЛС, влияющие на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль МНО.
Циметидин. Циметидин
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота (типа кофейной гущи), падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое. Судорожные припадки снимают введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® 400 одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управ
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 или 6 бл. помещают в картонную пачку.
По рецепту.