Юперио таб. п.п.о. 51,4мг+48,6мг 100мг N28

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

I50.1 Левожелудочковая недостаточность

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг (25,7+24,3 мг): овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого с фиолетовым оттенком цвета, с фаской, без риски. На одной стороне нанесена гравировка «LZ», на другой — «NVR».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг (51,4+48,6 мг): овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с фаской, без риски. На одной стороне нанесена гравировка «L1», на другой — «NVR».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг (102,8+97,2 мг): овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с фаской, без риски. На одной стороне нанесена гравировка «L11», на другой — «NVR».

Всасывание. После приема внутрь комплекс сакубитрила и валсартана распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита — сакубитрилата, и валсартан. Концентрации названных веществ в плазме крови достигают максимума через 0,5, 2 и 1,5 ч соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана после приема внутрь составляет ≥60 и 23% соответственно. Валсартан в составе препарата Юперио обладает большей биодоступностью по сравнению с другими таблетированными формами.

В случае приема комплекса сакубитрила и валсартана дважды в сутки Css сакубитрила, сакубитрилата и валсартана достигаются через 3 дня. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление сакубитрилата превышает концентрацию при однократном применении в 1,6 раза. После однократного ежедневного приема препарата Юперио равновесные уровни сакубит

Механизм действия

Действие препарата Юперио опосредовано новым механизмом, а именно одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы (neutral endopeptidase, NEP) сакубитрилатом (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1) валсартаном, являющимся АРА II. Под влиянием сакубитрилата происходит увеличение количества пептидов, разрушаемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды (NP), что при одновременном подавлении негативных эффектов ангиотензина II валсартаном обусловливает взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние ССС и почек у пациентов с сердечной недостаточностью. NP активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации цГМФ, вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза, диуреза, СКФ и почечного кровотока, подавление высвобо

хроническая сердечная недостаточность с целью снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Максимальное снижение риска наблюдается у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ниже нормы;

эссенциальная артериальная гипертензия.

повышенная чувствительность к сакубитрилу или валсартану, а также вспомогательным компонентам препарата;

одновременное применение с ингибиторами АПФ, а также период 36 ч после отмены ингибиторов АПФ;

наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II;

наследственный ангионевротический отек;

одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м2);

нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз;

одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан;

беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания;

Пациентки и пациенты с сохраненным репродуктивным потенциалом, контрацепция (если применимо). Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о возможных последствиях применения препарата во время беременности, а также о необходимости использования надежных методов контрацепции во время лечения препаратом и в течение недели после его последнего приема.

Беременность. Как и другие препараты, напрямую действующие на РААС, препарат Юперио не следует применять во время беременности. Действие препарата Юперио опосредовано блокадой рецепторов ангиотензина II, поэтому риск для плода нельзя исключить. У беременных женщин, принимавших валсартан, отмечались случаи самопроизвольного прерывания беременности, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. При наступлении беременности во время лечения препаратом пациентке следует прекратить прием препарата и проинформировать своего лечащего врача.

Внутрь. Время приема препарата Юперио не зависит от времени приема пищи.

Сердечная недостаточность. Целевая (максимальная суточная) доза препарата Юперио составляет 200 мг (102,8+97,2 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза препарата Юперио составляет 100 мг (51,4+48,6 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от переносимости, дозу препарата Юперио следует увеличивать в 2 раза каждые 2–4 нед вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг (102,8+97,2 мг) 2 раза в сутки.

У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию препаратом Юперио следует в дозе 50 мг (25,7+24,3 мг) 2 раза в сутки с медленным повышением дозы (удвоение суточной дозы 1 раз в 3–4 нед).

Применение препарата Юперио возможно не ранее чем через 36 ч после отмены ингибиторов АПФ, т.к. в случае одновременного

Сердечная недостаточность

Всего в клинических испытаниях PARADIGM-HF (по сравнению с эналаприлом) и PARAGON-HF (по сравнению с валсартаном) участвовали 6622 пациента с сердечной недостаточностью. Из них 5085 получали терапию препаратом Юперио не менее 1 года.

PARADIGM-HF. Безопасность препарата Юперио у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с ФВЛЖ ≤40% оценивалась в основном исследовании фазы 3 PARADIGM-HF, в котором сравнивали группы, получавшие препарат Юперио 200 мг два раза в день (n=4203) или эналаприл 10 мг (n=4229).

При оценке безопасности продолжительность терапии препаратом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляла до 4,3 года, средняя продолжительность приема составила 24 мес.

Прекращение терапии в связи с развитием нежелательных явлений (НЯ) потребовалось у 10,71% паци

Противопоказанные лекарственные комбинации

Ингибиторы АПФ. Препарат Юперио противопоказан к применению одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку ингибирование неприлизина одновременно с применением ингибиторов АПФ может увеличивать риск развития ангионевротического отека. Применение препарата Юперио возможно не раньше чем через 36 ч после отмены иАПФ. Применение иАПФ возможно не раньше чем через 36 ч после последнего приема препарата Юперио.

Алискирен. Противопоказано одновременное применение препарата Юперио с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендовано у других пациентов.

Нерекомендуемые лекарственные комбинации

АРА II. Поскольку одним из действующих веществ препарата является АРА II, одновременное применение

Данных о передозировке препарата Юперио у человека недостаточно. Однократное применение препарата в дозе 1200 мг и многократное в дозе 900 мг (14 дней) у здоровых добровольцев сопровождалось хорошей переносимостью.

Симптомы: наиболее вероятный — артериальная гипотензия, обусловленная антигипертензивным действием препарата.

Лечение: симптоматическое. Удаление действующих веществ при проведении гемодиализа маловероятно, поскольку значительная их часть связывается с белками плазмы крови.

Выраженное снижение АД. У пациентов, получавших препарат Юперио, отмечались случаи клинически выраженной артериальной гипотензии. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков, сопутствующих гипотензивных средств, а также об устранении причин возникновения артериальной гипотензии (например, гиповолемия). Если несмотря на эти меры артериальная гипотензия сохраняется, дозу препарата Юперио следует уменьшить или препарат следует на время отменить. Окончательная отмена препарата обычно не требуется. Вероятность возникновения артериальной гипотензии, как правило, выше у пациентов с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой. Перед началом применения препарата Юперио следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить ОЦК.

Нарушения функции почек. Как и любой другой препарат, действующий на РААС, п

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг (25,7+24,3 мг). По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг (51,4+48,6 мг). По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг (102,8+97,2 мг). По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Допускается наличие контроля первичного вскрытия на картонной пачке.

По рецепту.