|
МНН
|
ЗОФЕНОПРИЛ |
|
Производитель
|
А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л. |
|
Страна происхождения
|
ИТАЛИЯ |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Зофеноприл |
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
Состав на одну таблетку
Ядро:
Действующее вещество
Зофеноприл кальция — 30,0 мг (эквивалент зофеноприла — 28,7 мг);
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Пленочная оболочка
Опадрай® Y‑1‑7000 состоящий из гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 400; макрогол 6000.
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с двусторонней риской для деления.
Абсорбция
После приема внутрь зофеноприл быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В организме зофеноприл подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, который обладает выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация (Cmax) зофеноприлата в плазме крови достигается через 1,5 ч после приема внутрь однократной дозы. Фармакокинетика однократно принятой дозы зофеноприла является линейной в интервале 10–80 мг. После приема зофеноприла в суточной дозе 15–60 мг в течение 3‑х недель кумуляции не происходит. Одновременный прием пищи снижает скорость, но не полноту всасывания зофеноприла. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) зофеноприлата до и после приема пищи почти идентичны.
Распределение
Приблизительно 88% з
Зофеноприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Зофеноприл является пролекарством; в результате гидролиза тиоэфирной связи образуется активное соединение, содержащее свободную сульфгидрильную группу — зофеноприлат.
Механизм действия зофеноприлата при артериальной гипертензии и остром инфаркте миокарда связан, главным образом, с супрессией циркулирующей ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также с повышением активности калликреин-кининовой системы.
Подавление отрицательной обратной связи ангиотензина II в отношении секреции ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови.
Активность АПФ в плазме крови в течение 24 ч после однократного приема внутрь зофеноприла в дозе 30 мг и 60 мг подавляется на 53,4% и 74,4%, соотве
Артериальная гипертензия легкой и средней (1–2) степени тяжести.
Острый инфаркт миокарда (начиная с первых 24 часов) у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию, в т.ч. у пациентов с признаками и симптомами сердечной недостаточности.
̶ Повышенная чувствительность к зофеноприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к другим компонентам препарата;
̶ ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
̶ наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
̶ печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью);
̶ двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки (риск раз
Применение препарата Зокардис® 30 во время беременности противопоказано.
При планировании или диагностировании беременности терапию препаратом Зокардис® 30 следует отменить и назначить гипотензивные препараты другой группы с подтвержденным профилем безопасности для применения у беременных.
Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может быть связано с проявлением фетотоксичности (ухудшение функции почек плода, маловодие, замедление оссификации костей черепа плода), а у новорожденных — почечной недостаточности, артериальной гипотензии и гиперкалиемии. Поэтому за новорожденными, чьи матери принимали препарат Зокардис® 30 во время беременности, необходимо тщательное наблюдение на предмет возможного развития указанных симптомов.
В случае примене
Внутрь. Таблетки принимают вне зависимости от времени приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза должна быть подобрана индивидуально. Для подбора оптимального режима дозирования целесообразно применять наиболее подходящую форму выпуска препарата — препарат Зокардис® 7,5 или препарат Зокардис® 30, содержащие 7,5 мг или 30 мг зофеноприла кальция, соответственно.
Артериальная гипертензия
Препарат применяют как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Начальная доза составляет 15 мг зофеноприла кальция (1/2 таблетки препарата Зокардис® 30) 1 раз в сутки.
Необходимость увеличения дозы препарата определяется путем измерени
Возможные побочные эффекты приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ) по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (по имеющимся данным оценка невозможна).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота не установлена: агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: гипогликемия.
Нарушения психики
Одновременное применение противопоказано
Ингибиторы нейтральной эндопептидазы
Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ с ингибиторами нейтральной эндопептидазы, такими как сакубитрил и рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи).
При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем, одновременное применение указанных препаратов противопоказано.
Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающ
Симптомы
Выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение
В случае передозировки пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача, предпочтительно в отделении интенсивной терапии. Показан постоянный мониторинг содержания электролитов и креатинина в плазме крови.
Тактика проводимой терапии зависит от выраженности преобладающих симптомов и степени их тяжести. В случае относительно недавнего приема препарата показаны: промывание желудка, назначение адсорбентов и прием внутрь раствора натрия сульфата; в более тяжелых случаях пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9% раствора натри
Симптоматическая артериальная гипотензия
Так же, как и в случае применения других ингибиторов АПФ, следует иметь в виду вероятность развития симптоматической артериальной гипотензии (уже через несколько часов после приема первой дозы препарата), особенно у пациентов с ХСН тяжелой степени тяжести с нарушением функции почек и без, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными предшествующей терапией диуретиками, диетой с ограничением поваренной соли, диареей, рвотой, находящихся на гемодиализе и при тяжелой ренинзависимой артериальной гипертензии.
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), цереброваскулярными заболеваниями значительное снижение АД может привести к развитию острого инфаркта миокарда и/или инсульта.
У пациентов с риском развития симптоматичес
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг.
По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
Отпускают по рецепту.