Силденафил-Тева таб. п.п.о. 100мг N12

F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Дозировка 25 мг

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Силденафила цитрат 35,12 мг в пересчете на силденафил 25,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 62,38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН‑102) 19,50 мг, повидон‑K29–32 6,50 мг, кроскармеллоза натрия 5,20 мг, магния стеарат 1,30 мг;

Пленочная оболочка:

Опадрай 03F20404 Синий [гипромеллоза‑6 сP 1,65 мг, титана диоксид (E171) 0,53 мг, макрогол‑6000 0,30 мг, индигокармин (E132) (краситель индигокармин алюминиевый лак) 0,12 мг] 2,6 мг.

Дозировка 50 мг

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Силденафила цитрат 70,24 мг в пересчете на силденафил 50,00 мг;

Таблетки 25 мг

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета с гравировкой «SL25» на одной стороне таблетки.

Таблетки 50 мг

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета с гравировкой «SL50» на одной стороне таблетки.

Таблетки 100 мг

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета с гравировкой «SL100» на одной стороне таблетки.

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25–63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет ФДЭ‑5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь средняя максимальная концентрация (Сmax) свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30–120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax снижается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой «конце

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)‑специфической фосфодиэстеразы типа 5‑го типа (ФДЭ‑5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ‑5, которая отвечает за деградацию цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ‑5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ‑5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭR

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

-        Гиперчувствительность к силденафилу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;

-        применение в сочетании с донаторами оксида азота (например, амилнитрит), нитратами или нитритами в любой форме;

-        совместное применение ингибиторов ФДЭ‑5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, так как это может приводить к симптоматической гипотензии;

-        совместное применение с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучены);

-        тяжелые сердечно-сосудистые нарушения (угрожающие жизни аритмии, нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостато

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства пациентов — 50 мг внутрь примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов в возрасте 65 лет и старше — 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость начальной дозы, при необходимости, возможно пошаговое увеличение дозы до 50 мг или 100 мг.

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при выраженной почечной недостаточности (клиренс

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы». Обычно побочные эффекты препарата Силденафил‑Тева слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота неблагоприятных побочных реакций (НПР): очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).

Частота НПР, о которых сообщалось в пострегистрационный период, указана как «неизвестно».

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: «приливы».

Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада,

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов системы цитохрома P450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза в сут

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, как и в случае более низких доз, но встречались чаще.

Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности силденафила, однако, частота побочных реакций (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

В случае передозировки, при необходимости, следует проводить стандартные поддерживающие мероприятия. Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил в значительной степени связан с белками плазмы и не выводится почками.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»).

Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нар

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

По 1 или 4 таблетки в блистер ПВХ/ПВДХ/Алюминиевая фольга.

По 1 или 2 блистера по 1 таблетке, по 1, 2, 3 или 6 блистеров по 4 таблетки с инструкцией по применению в картонную пачку.

Отпускают по рецепту.