Прамипексол таб. 0,25мг N30

G20 Болезнь Паркинсона

Таблетки 0,25 мг:

Действующее вещество:

Прамипексола дигидрохлорида моногидрат — 0,25 мг;

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат — 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидрат — 184,83 мг, повидон К‑30 — 6,96 мг, кросповидон — 6,96 мг) — 198,75 мг.

Таблетки 1 мг:

Действующее вещество:

Прамипексола дигидрохлорида моногидрат — 1 мг;

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат — 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидрат — 184,14 мг, повидон К‑30 — 6,93 мг, кросповидон — 6,93 мг) — 198 мг.

Таблетки 0,25 мг:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка «П1».

Таблетки 1 мг:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка «П2».

Всасывание

Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность превышает 90%. Cmax в плазме крови достигается в промежутке времени 1–3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания уровня в плазме крови у разных пациентов.

Распределение

Связывание прамипексола с белками плазмы крови очень низкое (<20%), а объем распределения — большой (400 л). У крыс наблюдались высокие концентрации в тканях головного мозга (приблизительно в 8 раз выше концентраций в плазме крови).

Метаболизм

Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве.

Выведение

Выделение

Прамипексол является агонистом дофамина, с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2; обладает преимущественным сродством к рецепторам D3. Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, свойственные болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшает выраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома «беспокойных ног» в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процес

-        Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой, т. е. на всех стадиях заболевания, в том числе на поздней стадии заболевания, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен «изнашивания» конца дозы и феномен «включения‑выключения»);

-        симптоматическая терапия идиопатического синдрома «беспокойных ног» от умеренной до тяжелой степени.

-        Гиперчувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата;

-        детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-        период грудного вскармливания.

С осторожностью

Почечная недостаточность, сердечно‑сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, одновременный прием антагонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, этанола.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

В экспериментальных исследованиях на животных изучено возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

При беременности препарат Прамипексол следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось.

Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Фертильность

Влияния на фертильность у человека не изучались. В исследован

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.

Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.

Лечение болезни Паркинсона

Начальная терапия

При начальной терапии начальную суточную дозу 0,375 мг следует увеличивать каждые 5–7 дней. Для уменьшения нежелательных реакций дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Таблица 1. Схема повышения дозы препарата Прамипексол

Неделя

Доза

Суточная доза

1

по 0,125 мг 3 раза/сут

0,375 мг

2

по 0,25 мг 3 раза/сут

0,75 мг

3

Указанные ниже нежелательные реакции даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10), нечасто (≥1/1000–<1/100), редко (≥1/10000–<1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить частоту по доступным данным).

На основании анализа объединенных данных, полученных в рамках плацебо — контролируемых исследований с участием 1923 пациентов, принимавших прамипексол, и 1354 пациентов, принимавших плацебо, в обеих группах зафиксированы нежелательные реакции. У 63% пациентов, принимавших прамипексол, и у 52% пациентов, получавших плацебо, наблюдали не менее одной реакции на препарат.

В таблицах 3 и 4 приведены сведения о побочных реакциях, которые встречались у 0,1% и более пациентов, принимавших прамипексол в случае, если реакцию считали клинически значимой. Большинство побочных эффектов были легкими или

Связывание с белками плазмы крови

Способность прамипексола связываться с белками плазмы крови очень низкая (<20%) и прамипексол обладает низкой биотрансформацией. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание препарата с белками крови, или его выведение путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства выводятся из организма главным образом путем биотрансформации в печени, потенциальное взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия с селегилином или леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты активного пути выделения препарата почками

Циметидин сокращает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Поэтому лекарственные средства, которые являются ингиб

Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.

Лечение

Специфического антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, ЭКГ мониторинг, динамическое наблюдение. При наличии признаков возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек

При назначении препарата Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона и почечной недостаточностью рекомендуется сниженная доза.

Галлюцинации

Галлюцинации и спутанность сознания — известные нежелательные реакции при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При применении препарата Прамипексол в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Расстройства контроля над пробуждением

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признако

Таблетки, 0,25 мг и 1 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.