|
МНН
|
ДУЛОКСЕТИН |
|
Производитель
|
ЗАО КАНОНФАРМА ПРОДАКШН |
|
Страна происхождения
|
РОССИЯ |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Дулоксетин |
|
Фармако-терапевтическая группа
|
антидепрессант |
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
M13.9 Артрит неуточненный
Дозировка 30 мг
Одна капсула кишечнорастворимая содержит:
Дулоксетина пеллеты 176,5 мг, в том числе
Действующее вещество:
Дулоксетина гидрохлорид 33,68 мг, в пересчете на дулоксетин 30 мг;
Вспомогательные вещества:
Гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 10,54 мг, гипромеллоза НР55 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 15,51 мг, крахмал 44,09 мг, маннитол 47,3 мг, натрия лаурилсульфат 5,22 мг, сахароза 17,46 мг, титана диоксид 1,15 мг, цетиловый спирт 1,55 мг;
Капсула твердая желатиновая № 3
Корпус — краситель синий патентованный V 0,0843 мг, титана диоксид 0,6052 мг, желатин 29,5705 мг;
Крышечка — краситель синий патентованный V 0,0494 мг, титана диоксид 0,3548 мг, желатин 17,3358 мг.
Дозировка 60 мг
Одна капсула кишечнорастворимая содержит:
Дулоксетина пеллеты 353 мг, в том числе
Дейст
Твердые желатиновые капсулы № 3 (дозировка 30 мг) или № 1 (дозировка 60 мг), корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.
Всасывание
Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация (Сmax) дулоксетина достигается спустя 6 часов после приема препарата.
Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации (ТСmax) с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).
Распределение
Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90%), в основном с альбумином и α1‑кислым гликопротеином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.
Метаболизм
Дулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Как изофермент CYP2D6, так и изофермент CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый кон
Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, и слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в центральной нервной системе (ЦНС).
Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.
- Депрессия;
- Болевая форма периферической диабетической нейропатии;
- Генерализованное тревожное расстройство;
- Хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы (в том числе обусловленный фибромиалгией, хронический болевой синдром в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава).
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО);
- Некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
- Возраст до 18 лет (отсутствует клинический опыт применения дулоксетина у пациентов данной возрастной группы);
- Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью;
- Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина);
- Тяжелая ХПН (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Беременность
Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения дулоксетином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности, в особенности на поздних сроках, может увеличивать риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Несмотря на отсутствие исследований по изучению взаимосвязи персистирующей легочной гипертензии новорожденных и применения СИОЗС, потенциальный риск не может быть исключен, учитывая механизм действия дулоксетина (ингибирование обратного захвата серотонина).
Как и при назначении
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая.
Нельзя добавлять препарат Дулоксетин Канон в пищу или смешивать его с жидкостями, так как это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет.
Депрессия
Начальная и рекомендуемая поддерживающая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи. В клинических исследованиях была проведена оценка безопасности применения доз от 60 мг до максимальной дозы 120 мг в сутки. Тем не менее, никаких клинических подтверждений того, что у пациентов, не отвечающих на начальную рекомендованную дозу, отмечались какие-либо улучшения при увеличении дозы, получено не было.
Ответ на терапию обычно отмечается через 2–4 недели после начала лечения. Во избежание рецидива после достижения ответа на антидепрессантную терапию рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев. У пациентов, положительно отвечающих на терапию дулоксет
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами у пациентов, принимающих дулоксетин, были тошнота, головная боль, сухость во рту, сонливость и головокружение. Тем не менее, большинство этих побочных эффектов были легкими и умеренными, возникали в начале терапии, и в дальнейшем их выраженность уменьшалась.
В таблице 1 представлены побочные действия и отклонения в лабораторных показателях, отмеченные в клинических исследованиях и/или в пострегистрационном периоде.
Таблица 1.
Очень часто (≥10%)
Часто
(<10% и ≥1%)
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Из-за риска развития серотонинового синдрома дулоксетин не следует применять в комбинации с ИМАО, и в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Основываясь на продолжительности периода полувыведения дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ИМАО.
Для селективных ИМАО обратимого действия, таких как моклобемид, риск возникновения серотонинового синдрома ниже. Тем не менее, совместное применение ИМАО обратимого действия и дулоксетина не рекомендуется.
Ингибиторы изофермента CYP1A2
В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами изофермента CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Мощный ингибитор изофермента CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижал средний плазм
Известно о случаях передозировки в клинических исследованиях с одномоментным приемом внутрь до 3000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами. При этом один из таких случаев завершился летальным исходом. Однако спонтанные (постмаркетинговые) сообщения содержали описания летальных острых передозировок, как правило, с комбинированным приемом нескольких препаратов, в которых доза дулоксетина составляла не более 1000 мг.
Симптомы
Передозировка дулоксетина (изолированная или комбинированная) может сопровождаться следующими симптомами: сонливость, кома, клонические судороги, серотониновый синдром, рвота и тахикардия. В доклинических исследованиях на животных основные признаки интоксикации, связанной с передозировкой, относились к нарушениям со стороны центральной нервной и пищеварительной систем и включали такие проявления, как тремор, клонические судороги, атаксию, рвоту и снижение аппетита.
Лечение
Обострение маниакального/гипоманиакального состояния
Как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе.
Эпилептические припадки
Как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе.
Мидриаз
Наблюдались случаи мидриаза при приеме дулоксетина, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении дулоксетина у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
Повышение артериального давления
В единичных случаях отмечался подъем артериального давления в период лечения дулоксетином. У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными сердечно-сосудистыми заболеваниями рек
Капсулы кишечнорастворимые 30 мг, 60 мг.
По 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 капсул или по 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 1, 2, 6 контурных ячейковых упаковок по 14 капсул, или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.
По рецепту.