|
Производитель
|
Доппель Фармачеутичи С.Р.Л. |
|
Страна происхождения
|
ИТАЛИЯ |
F32.0 Депрессивный эпизод легкой степени
F32.1 Депрессивный эпизод средней степени
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M54.5 Боль внизу спины
M54.8 Другая дорсалгия
M54.9 Дорсалгия неуточненная
Таблетки с пролонгированным высвобождением: круглые, плоскоцилиндрические, двухслойные, с фаской, один слой — белого цвета, другой — почти белого цвета.
Абсорбция. Средняя максимальная концентрация (Cmax) для миртазапина при приеме одной таблетки препарата Дорсумио® составляет (M±SD) — (32,857±11,043) нг/мл, время ее достижения (Tmax) — (1,001±0,252) часа (медиана — 1 час).
Средняя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC0–t) для миртазапина с составляет (M±SD) — (229,361±81,134) нг·ч/мл.
При приеме одной таблетки препарата Дорсумио® тизанидин всасывается в кровь за (3,357±1,657) часа (медиана — 3,5 часа).
Cmax для тизанидина составляет (M±SD) — (4,467±1,866) нг/мл. AUC0–t для тизанидина составляет (M±SD) — (28,698±16,858) нг·ч/мл.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина и тизанидина.
Распределение. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Связывание с белками плазмы крови тизанидина составляет 30%. Среднее время удержания (MRT) для миртазапина при
Механизм действия
Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Активируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих нейромедиаторов. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Эффективен как при остром болезненном мышечном спазме и ноцецептивной боли, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Миртазапин является антагонистом пресинаптических альфа2
Препарат Дорсумио® показан к применению у взрослых старше 18 лет при хроническом болевом синдроме, связанном с заболеваниями позвоночника (люмбаго, люмбоишалгия, болезненный мышечный спазм), сопровождающемся легкой или умеренной депрессией.
гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
одновременный прием с ингибиторами МАО;
одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
нарушение функции печени тяжелой степени.
С осторожностью: в связи с наличием в составе миртазапина, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии миртазапином в редких случаях возможно развитие судорог); с печеночной или почечной недостаточностью; с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда); с цереброваскулярными заболеваниями (в т.ч. с ишемическим инсультом в анамнезе); с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к гипотонии (в т.ч. с дегидратацией и гиповолемией); злоупотребляющим лекарственными средствами; имеющим зависимость от лекар
Беременность
Применение препарата во время беременности противопоказано. Имеющиеся ограниченные данные указывают на то, что при применении миртазапина у беременных женщин не было выявлено повышенного риска врожденных пороков развития плода. В ходе исследований у животных не было выявлено клинически значимого тератогенного действия, однако отмечалось токсическое влияние на плод. По эпидемиологическим данным, применение ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). Несмотря на отсутствие данных клинических испытаний, подтверждающих взаимосвязь между применением миртазапина и развитием ПЛГН, потенциальный риск нельзя исключать, принимая во внимание механизм действия миртазапина (повышение концентрации серотонина).
Были проведены исследования репродуктивной функции у крыс в дозах 3 мг/кг/сут и кроликов в дозах 30 мг/кг/сут, которые не выявил
Внутрь. Вечером, через 30 минут после еды. Таблетки следует принимать целиком, не ломая и не разжевывая.
Режим дозирования
По 1 таблетке 1 раз в день. Длительность применения определяется врачом. Через 3 недели необходимо оценить эффективность терапии и целесообразность дальнейшего применения препарата. Рекомендованный курс применения до 2 месяцев. После завершения курса лечения препаратом Дорсумио® должна быть рассмотрена необходимость продолжения терапии препаратами миртазапина.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось. Применять препарат Дорсумио® у пациентов старше 65 лет следует с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Изучение препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось. Применять препарат у пациентов с нарушением функции почек следует с осторожностью.
Пациенты с нарушением ф
Резюме профиля безопасности
У пациентов с депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы самого заболевания и симптомы, вызванные применением препарата.
При приеме малых доз тизанидина, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и носят преходящий характер. При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют отмены препарата в связи с тяжестью нежелательной реакции. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
Резюме нежелательных реакций
Взаимодействия, связанные с наличием в составе миртазапина
Фармакодинамическое взаимодействие
Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения лечения ингибитором МАО. Лечение ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через две недели после прекращения лечения миртазапином.
Одновременный прием с другими серотонинергическими препаратами (L-триптофаном, триптанами, трамадолом, линезолидом, метиленовым синим, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, венлафаксином, препаратами лития и препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) может привести к развитию серотонинового синдрома (см. «Особые указания»).
Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств (в частности, большинства антипсихотических средств, антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, опиоидов). Следует проявлять осторожность при назна
Симптомы: имеющийся опыт наблюдения случаев передозировки только миртазапина указывает на то, что симптомы обычно слабо выражены. Сообщалось об угнетении центральной нервной системы, сопровождавшемся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и незначительным повышением или понижением артериального давления. Однако при приеме доз, значительно превышающих терапевтическую дозу, особенно при передозировках нескольких препаратов, принятых одновременно, существует вероятность более серьезных последствий (включая летальный исход). В таких случаях также сообщалось об удлинении интервала QT и тахикардии по типу «пируэт». Известными симптомами передозировки тизанидина являются тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома. К настоящему времени известно несколько сообщений о передозировке только тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех сл
Особые указания, связанные с наличием в составе миртазапина
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения заболевания. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицидальных мыслей и суицидального поведения. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии заболевания. Состояние пациента должно тщательно контролироваться до наступления улучшения. Клинический опыт применения миртазапина показывает, что риск попыток суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе, а также пациенты, у которых до начала терапии отмечались выраженные суицидальные намерения, относятся к группе повышенного риска появления суицидальных мыслей или попыток суицида и должны находиться под пристальным наблюдением.
Метаанализ результатов плацебо-контролируемых клинических исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидал
Таблетки с пролонгированным высвобождением. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала (полиамид/алюминий/поливинилхлорид) и фольги алюминиевой.
По 3 контурные упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
По рецепту.