|
Производитель
|
INPHARMASCI |
|
Страна происхождения
|
ФРАНЦИЯ |
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
Капсулы: твердые, желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой непрозрачной крышечкой.
Содержимое капсулы — почти белый порошок.
Абсорбция. Быстро всасывается из ЖКТ.
Биотрансформация. Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 ч. Проникает через плацентарный барьер. Tmax в крови — 2–3 ч, T1/2 — около 6 ч.
Элиминация. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Механизм действия
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным алло
Препарат Анкзилера® показан к применению у взрослых от 18 лет для лечения тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.
гиперчувствительность к этифоксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
миастения;
пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;
пациенты, у которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции, такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона или генерализованный эксфолиативный дерматит;
беременность и лактация;
возраст до 18 лет.
Не применять препарат в период беременности и грудного вскармливания.
Внутрь, с небольшим количеством воды.
Режим дозирования
Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капс. 3 раза в день или по 2 капс. 2 раза в день (150–200 мг/сут).
Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4–6 нед, в зависимости от состояния больного.
В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.
Дети
Противопоказан к применению у детей до 18 лет.
Резюме нежелательных реакций
Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1 но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — лимфоцитарный колит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные реакции: макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица; очень редко — аллергические реакции: крапивница, отек Квинке; тяжелые кожные реакции: DRЕSS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — анафилактический шок, лейкоциток
Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, Н1-антигистаминные средства, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид. Также усиливает воздействие алкоголя.
Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение: при необходимости — симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
Тяжелые кожные реакции
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRЕSS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении этифоксина отмечали в период от нескольких дней до 1 мес, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени
В постмаркетинговый период при применени
Капсулы, 50 мг. По 12 или 15 капс. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 бл. по 12 капс. или по 4 бл. по 15 капс. вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
По рецепту.