Ранекса таб.пролонг.высвоб.п.п.о. 500мг N60

I20 Стенокардия [грудная жаба]

На одну таблетку:

Таблетки 500 мг

Ядро:

Действующее вещество:

Ранолазин — 500,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид;

Оболочка:

Опадрай II оранжевый 85F93265 [макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), воск карнаубский].

Таблетки 1000 мг

Ядро:

Действующее вещество:

Ранолазин — 1000,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид;

Оболочка:

Опа

Таблетки 500 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, овальной формы, светло-оранжевого цвета с тиснением «500» на одной стороне.

Таблетки 1000 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, овальной формы, бледно-желтого цвета с тиснением «1000» на одной стороне.

Всасывание

После приема ранолазина внутрь максимальная концентрация ранолазина в плазме крови (Cmax), как правило, достигается через 2–6 ч. При приеме ранолазина 2 раза в сутки равновесная концентрация обычно достигается в течение 3 дней. Средняя абсолютная биодоступность после приема внутрь таблеток ранолазина с немедленным высвобождением составляет 35–50% с высокой степенью индивидуальной вариабельности. При увеличении дозы от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки наблюдается 2,5–3‑кратное повышение AUC (площадь под кривой «концентрация–время») в равновесном состоянии. У здоровых добровольцев после приема ранолазина в дозе 500 мг 2 раза в сутки среднее значение Cmax в равновесном состоянии составляет приблизительно 1770 нг/мл, среднее значение AUC0–12 в равновесном состоянии — приблизительно 13700 нг × ч/мл. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасы

Механизм действия

Ранолазин — действующее вещество препарата Ранекса®. Ранолазин имеет сложный механизм действия, который частично установлен и основывается на способности ранолазина ингибировать поздний ток ионов натрия в клетках миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс, наблюдающийся при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством ингибирования позднего натриевого тока под действием ранолазина является значительное укорочение интервала QTc (QTc — корригированное значение интервала QT с учетом частоты сердечных сокращений (ЧСС)) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала&nb

Стабильная стенокардия.

Препарат Ранекса® предназначен для применения в составе комплексной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии напряжения в случае недостаточной эффективности и/или непереносимости антиангинальных препаратов «первого ряда» (таких, как бета‑адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов).

-        Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»);

-        дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (только для дозировки ранолазина 1000 мг);

-        тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);

-        печеночная недостаточность средней (7–9 баллов по шкале Чайлд‑Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд‑Пью) степени тяжести;

-        одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ‑протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон);

-  &nbs

Беременность

Данные о применении ранолазина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявлена эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Ранекса® не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли ранолазин с материнским молоком у человека. Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные, полученные у крыс, свидетельствуют о том, что ранолазин выделяется в грудное молоко. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить невозможно. Препарат Ранекса® не следует принимать женщинам в период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования репродуктивной функции на животных не выявили нежелательного влияния ранолазина на фертильность. Данные в отношении влияния ранолазина на фертильность у человека отсутствуют.

Таблетки препарата Ранекса® следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса® для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2–4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг.

При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранекса® (например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг. Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средне

Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих препарат Ранекса®, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2 недель применения.

Ниже перечисленные побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением препарата Ранекса®, представлены в соответствии с системно-органной классификацией и с абсолютными значениями частоты. Частоту возникновения побочных эффектов определяли как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10000; <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: снижение аппетита, анорексия, дегидратация;

Редко: гипонатриемия.

Нарушения со стороны психики

Нечасто: тревога, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации;

Ранолазин является субстратом цитохрома CYP3A4. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP3A4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов (например, тошнота, головокружение) может также увеличиваться с увеличением концентрации ранолазина в плазме крови.

Одновременное применение противопоказано

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ‑протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном лечении кетоконазолом в дозе 200 мг 2 раза в сутки и ранолазином AUC ранолазина повышается в 3,0–3,9 раз.

Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4.

Одновременное пр