ЛИВАЗО ТАБ. П/О ПЛЕН. 2МГ №28

E78.0 Чистая гиперхолестеринемия

E78.2 Смешанная гиперлипидемия

Состав на одну таблетку

                                                                                     1 мг                 2 мг                4 мг

Действующее вещество:

Питавастатин кальция                                              1,045 мг          2,090 мг         4,180 мг

(эквивалентно питавастатину)                                 (1,000 мг)       (2,000 мг)       (4,000 мг)

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат                                                 63,085 мг        126,170 мг     252,340 мг

Гипролоза низкозамещенная                                    12,540 мг        25,080 мг       50,160 мг

Гипромеллоза                                                             1,330 мг          2,660 мг         5,320 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном срезе ядро белого цвета. На одной стороне таблетки — гравировка «КС», на другой — гравировка «1», «2» или «4», в соответствии с дозировкой.

Всасывание

Питавастатин быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1 часа после приема препарата. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Сmах питавастатина в плазме крови снижается на 43% при совместном приеме с жирной пищей, но площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) остается неизменной. Неизмененный препарат подвергается кишечно-печеночной рециркуляции и хорошо абсорбируется из тощей и подвздошной кишки. Абсолютная биодоступность питавастатина составляет 51%.

Распределение

Более 99% питавастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и альфа‑1 кислым гликопротеином. Средний объем распределения составляет 133 л. Питавастатин активно проникает в гепатоциты при помощи транс

Питавастатин — конкурентный ингибитор ГМГ-КоА (3‑гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную стадию синтеза холестерина — образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой начальную стадию синтеза холестерина, то применение питавастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА метаболизируется до ацетил‑КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Доказана эффективность препарата Ливазо в отношении снижения концентрации общего холестерина (ОХС) в плазме крови, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС ЛПОНП), триглицеридов (ТГ) и аполипопротеина В (Аро‑В), а также повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и аполипопротеина А1 (Аро‑А1) (см.&n

Препарат Ливазо показан для снижения повышенного общего холестерина (ОХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

-        Повышенная чувствительность к питавастатину, вспомогательным веществам препарата и другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы (статинам).

-        Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или класс С по классификации Чайлд-Пью, заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови (3‑х кратное превышение верхней границы нормы (ВГН)).

-        Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

-        Миопатия.

-        Одновременный прием циклоспорина.

-        Беременность,

Беременность

Применение препарата Ливазо при беременности противопоказано. Женщинам детородного возраста при лечении препаратом Ливазо следует использовать надежные методы контрацепции. Так как холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина необходимы для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от лечения препаратом во время беременности. Исследования на животных показали, что питавастатин обладает репродуктивной токсичностью, но без тератогенного потенциала. Если пациентка планирует беременность, следует прекратить лечение как минимум за один месяц до зачатия. При наступлении беременности во время применения препарата Ливазо лечение следует немедленно прекратить.

Период грудного вскармливания

Применение препарата Ливазо в период грудного вскармливания противопоказано. Питавастатин выводится с молоком лактирующих крыс. Данные о выделен

Внутрь, таблетки необходимо проглатывать целиком.

Препарат Ливазо можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Предпочтителен прием таблетки в одно и то же время суток. В соответствии с циркадным ритмом липидного обмена терапия статинами, как правило, более эффективна вечером. До начала и в процессе лечения пациенты должны придерживаться гипохолестеринемической диеты.

Обычная начальная доза препарата составляет 1 мг один раз в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от уровня ХС ЛПНП, целей терапии и ответа пациента на лечение. Дозу препарата корректируют с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза — 4 мг.

Пациенты с легкими и умеренными нарушениями функции печени: рекомендована максимальная суточная доза 2 мг.

Пациенты с нарушением функции почек: при нарушении функции почек легкой степе

В контролируемых клинических исследованиях при приеме рекомендованных доз менее 4% пациентов, получавших лечение препаратом Ливазо, были исключены из исследования в связи с развитием нежелательных явлений. Самой часто сообщаемой нежелательной реакцией была миалгия.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие нежелательные реакции: очень часто: ≥10, часто: от ≥l/100 до <1/10, нечасто: от ≥1/1000 до <1/100, редко: от ≥1/10000 до <1/1000. очень редко: <1/10000 и частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия

Нарушения психики

Часто: нарушение сна (бессонница)

Нарушения со стороны нервно