Ксофлюза таб. п/п/о 40мг №2

J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

J11 Грипп, вирус не идентифицирован

Дозировка 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до светло-желтого цвета. На одной стороне таблетки выгравированы торговый знак производителя и «772», на другой стороне таблетки — «20».

Дозировка 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до светло-желтого цвета. На одной стороне таблетки выгравированы «BXM40».

Абсорбция. После перорального применения балоксавир марбоксил экстенсивно превращается в свой активный метаболит балоксавир. Плазменная концентрация балоксавира марбоксила при этом оказывалась очень низкой или ниже предела количественного определения (<0,100 нг/мл).

После однократного перорального применения балоксавира марбоксила в дозе 80 мг время достижения плазменной Cmax балоксавира (Tmax) в состоянии натощак достигалась приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность балоксавира после приема внутрь балоксавира марбоксила не установлена.

Влияние приема пищи. Исследование применения балоксавира марбоксила у здоровых добровольцев в состоянии натощак и после приема пищи (примерно 400–500 ккал, включая 150 ккал в виде жира) выявило, что после приема пищи показатели Cmax и AUC балоксавира снижались на 48 и 36%, соответственно. В присутствии пищи показатель Tmax не изменялся. В клинических исследованиях при

Механизм действия

Балоксавир марбоксил представляет собой пролекарство, которое в процессе гидролиза преобразуется в активный метаболит балоксавир, обладающий действием в отношении вируса гриппа. Балоксавир воздействует на кэп-зависимую эндонуклеазу (CEN) — специфичный для вируса гриппа фермент в полимеразной кислой субъединице комплекса вирусной РНК-полимеразы. Тем самым балоксавир ингибирует транскрипцию генома вируса гриппа, приводя к подавлению вирусной репликации.

Фармакодинамические эффекты

Активность in vitro. В анализе ингибирования ферментов 50% ингибирующая концентрация (IС50) балоксавира составляла от 1,4 до 3,1 нмоль/л для вирусов гриппа А и от 4,5 до 8,9 нмоль/л для вирусов гриппа В.

В анализе культуры клеток MDCK (культура клеток почки коккер-спаниэля) медианы значений 50% эффективной концентрации (ЕС50) балоксавира составляли 0,73 нмоль/л (n=31; диапазон: 0,20–1,85 нмоль/л) для штаммов подтипа А/H1N1,

лечение гриппа (лечение неосложненного гриппа у взрослых и детей от 12 лет и старше);

постконтактная профилактика гриппа (после контакта с заболевшим гриппом человеком у взрослых и детей от 12 лет).

Гиперчувствительность к балоксавиру марбоксилу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»).

Беременность. Данные о применении балоксавира марбоксила у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии прямых или непрямых неблагоприятных эффектов (см. Данные доклинической бехопасности). В качестве предупредительной меры предпочтительно избегать применения препарата Ксофлюза® во время беременности.

Лактация. Неизвестно, способен ли балоксавир марбоксил или балоксавир проникать в грудное молоко человека. При применении у кормящих крыс балоксавир марбоксил и его метаболиты секретировались в молоко. Не исключен риск для новорожденных/младенцев. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания либо о воздержании от терапии препаратом Ксофлюза®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность. Согласно результатам исследований у животных, балоксавир марбоксил не оказывае

Внутрь, запивая водой. Препарат Ксофлюза® применяется однократно, как с пищей, так и натощак (см. «Фармакокинетика»).

Препарат Ксофлюза® не следует принимать со слабительными или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с пищевыми добавками, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний (см. «Взаимодействие»).

Режим дозирования

Лечение гриппа. Однократную дозу препарата Ксофлюза®следует принять как можно скорее в течение 48 ч после начала развития симптомов гриппа.

Постконтактная профилактика гриппа. Однократную дозу препарата Ксофлюза® следует принять как можно скорее в течение 48 ч после близкого контакта с заболевшим гриппом человеком (см. «Фармакодинамика»).

Лечение или постконтактная профилактика гриппа у взрослых пациентов и подростков (≥12 лет). Рекомендованная однократная доза препарата Ксофлюза® в зависимости от массы те

Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частоту нежелательных лекарственных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований препарата, нельзя напрямую сравнивать с частотой нежелательных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований другого препарата.

Частота нежелательных лекарственных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований, может не отражать частоту нежелательных реакций в реальной практике.

Резюме профиля безопасности

Профиль безопасности препарата Ксофлюза® основан на данных из 3 плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1640 пациентов получали препарат: 1334 пациента (81%) в возрасте от 18 до 64 лет, 209 пациентов (13%) в возрасте ≥65 лет и 97 пациентов (6%) в возрасте от 12 до 17 лет. В данных исследованиях принимали участие взрослые пациенты и подростки без дополнительных заболеваний (n=910), а также пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (n=730). И

Влияние других препаратов на балоксавир марбоксил или его активный метаболит балоксавир. Поливалентные катионсодержащие препараты могут снижать плазменную концентрацию балоксавира. Препарат Ксофлюза® не следует одновременно принимать со слабительными или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с БАДами к пище, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний.

Взаимодействие с вакцинами против гриппа. Взаимодействие препарата Ксофлюза® с интраназальной живой аттенуированной вакциной против гриппа (LAIV) не изучалось. Одновременное применение противовирусных препаратов может ингибировать вирусную репликацию LAIV и таким образом снижать эффективность вакцинации LAIV. Взаимодействие препарата Ксофлюза® с инактивированной вакциной против гриппа не изучалось.

Дети. Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.

Сообщения о передозировке препарата Ксофлюза® были получены в клинических исследованиях и в период пострегистрационного применения. В большинстве случаев передозировки нежелательных явлений не наблюдалось. Данных для определения того, какие симптомы можно ожидать в результате передозировки, недостаточно.

Лечение: для препарата Ксофлюза® не существует известного специфического антидота. В случае передозировки следует оказать стандартную поддерживающую медицинскую помощь на основании имеющихся у пациента признаков и симптомов передозировки. Маловероятно, что балоксавир может быть в существенном количестве удален при помощи диализа по причине высокого связывания с белками сыворотки.

Ограничение применения. Вирусы гриппа изменяются со временем, и такие факторы, как тип или подтип вируса, появление резистентности или изменение вирусной вирулентности, могут снижать клиническую пользу противовирусных препаратов. При принятии решения о применении препарата Ксофлюза® необходимо изучить доступную информацию о восприимчивости циркулирующих штаммов вируса гриппа к лекарственному препарату.

Вспомогательные вещества. Препарат Ксофлюза® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследований влияния препарата Ксофлюза® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 и 40 мг. По 1 или 2 таблетки (дозировка 40 мг) или по 2 или 4 таблетки (дозировка 20 мг) в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ламината холодного формования, состоящего из ориентированного полиамида (ОПА)/алюминиевой фольги (Al)/поливинилхлорида (ПВХ) с защитной фольгой с термосвариваемым слоем на основе ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

С целью контроля первого вскрытия на пачку наносится защитная голографическая наклейка.

По рецепту.