|
Производитель
|
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд/Делфарм Милано С.р.Л |
|
Страна происхождения
|
ИТАЛИЯ |
|
ЖНВЛП
|
Да |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
Твердые капсулы, размер 2. Корпус — серый, непрозрачный; крышечка — светло-желтая, непрозрачная. На капсуле имеется надпись «ROCHE» (на корпусе) и «75 mg» (на крышечке) светло-синего цвета.
Содержимое капсул — порошок или скомковавшийся порошок, возможно в виде столбиков по форме капсул, рассыпающихся при надавливании, от белого до желтовато-белого цвета.
Капсулы должны быть без видимых трещин на момент вскрытия: корпус и крышечка — без повреждений.
Всасывание. Осельтамивир легко всасывается в ЖКТ и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2–3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение. Vss активного метаболита — 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связь активного метаболита с белками плазмы
Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0,1–1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.
Клиническая эффективность
В проведенных исследованиях Тамифлю® не оказывал влияния на образовани
лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
профилактика гриппа у взрослых и подростков старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов);
профилактика гриппа у детей старше 1 года.
повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность;
детский возраст до 1 года.
С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания; применение в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион).
Беременность. Неблагоприятный исход беременности и аномалии развития плода, а также риск серьезных врожденных пороков развития, в т.ч. врожденных пороков сердца, связаны с заболеванием гриппом.
Большое количество данных о воздействии осельтамивира у беременных женщин в ходе постмаркетингового применения и наблюдательных исследований (более 1000 пациентов в I триместре беременности) не указывают ни на пороки развития, ни на фето/неонатальную токсичность осельтамивира.
Однако в одном наблюдательном исследовании результаты оценки риска развития тяжелых врожденных пороков сердца, диагностированных в течение 12 мес после рождения, не были однозначными, хотя общий риск пороков развития и не был увеличен. В данном исследовании частота развития тяжелых врожденных пороков сердца после применения осельтамивира в течение первого триместра беременности составляла 1,76% (7 младенцев из 397 беременностей) по сравнению с 1,01% при беременности в общей популяции без применения о
Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.
В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, или при наличии признаков старения капсул (например, повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч.ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны ниже, см. Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю®.
Стандартный ре
Обзор профиля безопасности
Общий профиль безопасности препарата Тамифлю®основан на данных 6049 взрослых пациентов/подростков и 1473 детей с гриппом, получавших препарат Тамифлю®или плацебо, а также на данных 3990 взрослых пациентов/подростков и 253 детей, получавших препарат Тамифлю®или плацебо/не получавших терапии в клинических исследованиях по профилактике гриппа.
Кроме того, 199 взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом получили препарат Тамифлю®для лечения гриппа, и 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (в т.ч. 18 детей, 10 из которых получали препарат Тамифлю® и 8 — плацебо) получили препарат Тамифлю®или плацебо для профилактики гриппа.
У взрослых пациентов/подростков наиболее частыми нежелательными реакциями (НР) в ходе клинических исследований лечения гриппа были тошнота и рвота, а в ходе исследований по профилактике — тошнота.
Большинство указанных НР были зарегистрированы однократно
Фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как его низкая степень связывания с белками и метаболизм, не зависимый от изоферментов СYР450 и системы глюкуронидаз (см. «Фармакокинетика»), не дают оснований предполагать наличие клинически значимых взаимодействий по указанным механизмам.
Пробенецид. Коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Одновременное применение с пробенецидом, мощным ингибитором анионной канальцевой секреции в почках, приводит к ~2-кратному увеличению экспозиции активного метаболита осельтамивира.
Амоксициллин. Кинетическое взаимодействие осельтамивира и амоксициллина (выводящегося тем же путем, что и осельтамивир) отсутствует. Предполагается, что конкуренция осельтамивира за выведение почками слабая.
Выведение с мочой. Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внима
В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении Тамифлю® не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали НР, представленным в разделе «Побочные действия».
Осельтамивир эффективен только в отношении заболевания, вызванного вирусом гриппа. Данные об эффективности осельтамивира при терапии заболеваний, вызванных иными агентами, отсутствуют (см. «Фармакодинамика»).
Препарат Тамифлю® не является заменой вакцинации.
Использование препарата Тамифлю®не должно влиять на оценку пациентов при проведении ежегодной вакцинации против гриппа.
Защита от гриппа длится только до тех пор, пока применяется препарат Тамифлю®. Препарат следует использовать только для лечения и профилактики гриппа и только в случае, если достоверные эпидемиологические данные указывают на то, что вирус гриппа циркулирует в общей популяции.
Чувствительность циркулирующих штаммов вируса гриппа к осельтамивиру может сильно варьировать (см. «Фармакодинамика», пункт Резистентность).
Таким образом, при назначении препарата необходимо учитывать самую последнюю доступную информацию о чувствительности цирку
Капсулы, 75 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из триплекса (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. С целью контроля первого вскрытия на пачку наносится защитная голографическая наклейка.
По рецепту.