Метортрит р-р д/ин. 10мг/мл 1,5мл N1 (шприц+игла)

L40.1 Генерализованный пустулезный псориаз

L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)

L40.9 Псориаз неуточненный

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)

M08.0 Юношеский ревматоидный артрит

M08.3 Юношеский полиартрит (серонегативный)

Прозрачный раствор желтого цвета.

Биодоступность при подкожном, внутримышечном и внутривенном введении имеет близкие значения и составляет почти 100%.

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость в минимальном количестве.

Период полувыведения составляет в среднем 6–7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). Время полувыведения у пациентов с дополнительным объемом распределения (при наличии плеврального выпота и/или асцита) может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих среднее значение.

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью.

Выводится преимущественно в неизменен

Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат-антиметаболит. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик одноуглеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных,) и таким образом ингибирует синтез ДНК.

Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильного хронического артрита)  —  его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии обеспечивается вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

ревматоидный артрит у взрослых пациентов;

полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме, не дающих адекватного ответа на терапию НПВП;

тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию.

гиперчувствительность к метотрексату или к другим компонентам препарата (см. «Состав»);

тяжелая печеночная недостаточность (см. также «Способ применения и дозы»);

алкоголизм;

выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, см. также «Способ применения и дозы»);

нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;

тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез и ВИЧ-инфекция;

выраженный иммунодефицит;

язвы ротовой полости, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в активной фазе;

одновременная вакцинация живыми вакцинами;

беременность (см. «Применения при беременности и кормлении грудью»);

период грудного вскармливания (см. «Применения при беременности и кормлении грудью»).

С осторожностью: пожилой возраст; ощущение недомогания у ослабленных пациентов; пациенты с заболеваниями почек и/ил

Беременность. Препарат Метортрит противопоказан во время беременности и в период кормления грудью (см. «Противопоказания»).

В случае наступления беременности во время лечения метотрексатом или в течение шести месяцев после его окончания необходимо проведение медицинской консультации с оценкой риска возможного неблагоприятного воздействия лечения на плод; для подтверждения нормального развития плода должно быть проведено соответствующее инструментальное исследование (УЗИ).

В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность метотрексата, особенно в I триместре беременности. При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; сообщалось о вызванных метотрексатом смерти плода, спонтанном прерывании беременности, врожденных пороках развития (в т.ч. черепно-лицевых, кардиоваскулярных, центральной нервной системы, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности.

Препарат Метортрит применяют п/к, в/м или в/в (у детей до 18 лет — только п/к или в/м). Препарат Метортрит применяют один раз в неделю. Пациент должен быть должным образом проинформирован о том, что препарат следует вводить только один раз в неделю. Рекомендуется назначить для введения конкретный день недели.

Входящая в состав упаковки игла для инъекций предназначена только для п/к введения препарата Метортрит. Для введения препарата в/м или в/в необходимо использовать иглы, подходящие для этих путей введения.

Препарат Метортрит не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами метотрексата и особенностями его действия.

Шприц с препаратом Метортрит предназначен только для однократного применения.

У пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие асцита, плеврального выпота) скорость выведения мет

Наиболее серьезными побочными реакциями при применении метотрексата являются подавление функции костного мозга, легочная токсичность, гепатотоксичность, почечная токсичность, нейротоксичность, тромбоэмболические осложнения, анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона.

Наиболее частыми побочными реакциями при применении метотрексата (градация «очень часто») являются нарушения со стороны ЖКТ (стоматит, диспепсия, боль в животе, тошнота, потеря аппетита и изменение результатов функциональных тестов печени (повышение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина). Другими побочными реакциями, встречающиеся при применении метотрексата (градация «часто») являются лейкопения, анемия, тромбоцитопения, головная боль, чувство усталости, сонливость, пневмония, интерстициальный альвеолит/пневмонит (часто в сочетании с эозинофилией), язвы в ротовой полости, диарея, экзантема, эритема и прурит (кожный зуд).

Побочные реакции перечислены в соответствии со следу

Оксид азота. Использование оксида азота усиливает действие метотрексата в отношении фолатов, что приводит к повышению токсичности и проявляется такими явлениями, как тяжелая непредсказуемая миелосупрессия и стоматит. Данный эффект может быть нивелирован путем назначения препаратов фолиниевой кислоты (например, кальция фолината). Тем не менее следует избегать совместного применения метотрексата и оксида азота.

Алкоголь, гепатотоксичные и гематотоксичные лекарственные препараты. Регулярное употребление алкоголя и применение одновременно с метотрексатом гепатотоксичных препаратов увеличивают риск проявления гепатотоксичности препарата (см. также «Особые указания»).

За пациентами, применяющими совместно с метотрексатом другие гепатотоксичные препараты (например, лефлуномид), необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение. Это также касается случаев совместного применения препаратов, угнетающих кроветворение (таких как лефлуномид, азатиоприн, ретинои

Симптомы: токсическое действие метотрексата в основном проявляется со стороны системы кроветворения.

Лечение: для нейтрализации токсического действия метотрексата в случае передозировки в течение времени, не превышающего 1 часа (как можно скорее) после применения метотрексата, должна быть введена в/в или в/м доза препарата фолиниевой кислоты (например, кальция фолината), равная или превышающая дозу метотрексата. Далее по мере необходимости введение препаратов фолиниевой кислоты должно быть продолжено до достижения концентрации метотрексата в сыворотке крови ниже 10-7 моль/л.

В случае значительной передозировки для предупреждения преципитации метотрексата (и/или его метаболитов) в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что также ускоряет выведение метотрексата. Гемодиализ и перитонеальный диализ не ускоряют выведение метотрексата. Сообщалось об эффективности прерывистого (периодического) гемодиализа с приме

Пациенты должны быть четко проинформированы о том, что препарат Метортрит должен применяться не ежедневно, а один раз в неделю. Рекомендуется зафиксировать определенный день недели для еженедельного введения препарата.

Метотрексат цитотоксичен, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

За пациентами, проходящими терапию препаратом Метортрит, должно осуществляться надлежащее наблюдение для того, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались без промедления.

Препарат Метортрит должен назначаться только врачом — специалистом, имеющим достаточные знания и опыт проведения антиметаболической терапии.

Применение препарата Метортрит у детей до 3 лет не рекомендовано ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности использования препарата у пациентов этой группы (см. также «Способ применения и дозы»).

Ввиду возможного развития тяжелых или даже летальных побочных реакций, пациенты до

Раствор для инъекций, 10 мг/мл. По 3,0 мл или 2,75 мл или 2,5 мл или 2,25 мл препарата помещены в шприц объемом 3,0 мл или по 2,0 мл или 1,75 мл или 1,5 мл или 1,25 мл препарата в шприц объемом 2,25 мл или по 1,0 мл или 0,75 мл препарата в шприц объемом 1,0 мл, из бесцветного стекла I типа, оснащенный поршнем, штоком поршня и фланцем для управления (преднаполненный шприц). На каждый преднаполненный шприц наклеивают градуированную этикетку.

По 1 преднаполненному шприцу помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ, запечатанную немаркированной прозрачной фольгой из ПЭТ/ПЭ. По 1 игле для подкожного введения в блистере. По 1 контурной ячейковой упаковке с преднаполненным шприцем и по 1 блистеру с иглой для подкожного введения вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По рецепту.