Методжект р-р п/к 50мг/мл 17,5мг 0,35мл N1 (шприц)

L40 Псориаз

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)

M08 Юношеский [ювенильный] артрит

M13 Другие артриты

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Метотрексат динатрия 54,84 мг (эквивалентно 50 мг метотрексата)

Приготовлено по прописи:

Метотрексат                50 мг

Натрия гидроксид      9,6 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 4 мг, натрия гидроксид QS (до pH 8,5–8,9), вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная жидкость от желтого до желто-коричневого цвета.

Биодоступность при подкожном введении составляет почти 100%.

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которой метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость в минимальном количестве.

Период полувыведения в терминальной фазе составляет в среднем 6–7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). Время полувыведения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита) может увеличиваться до величин в 4 раза превышающих средние значения.

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7‑гидроксиметотрексат, также обладающий фарм

Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат — антиметаболит. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик одноуглеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных), и таким образом ингибирует синтез ДНК.

Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в том числе ювенильного хронического артрита) — его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено в какой степени эффективность терапии обеспечивается вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

–        Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов.

–        Полиартритная форма тяжелого ювенильного хронического артрита в активной форме у пациентов, не дающих адекватного ответа на терапию нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

–        Тяжелые упорные инвалидизирующие формы псориаза у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию, включая фототерапию, PUVA‑терапию, терапию ретиноидами.

–        Тяжелые формы псориатического артрита у взрослых пациентов.

–        Гиперчувствительность к метотрексату или каким‑либо другим компонентам препарата.

–        Тяжелая печеночная недостаточность (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

–        Алкоголизм.

–        Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, см. также разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

–        Нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия.

–        Тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекции.

–        Выраже

Беременность

Препарат Методжект® противопоказан во время беременности.

В случае наступления беременности во время лечения метотрексатом или в течение шести месяцев после его окончания, должна быть проведена врачебная оценка риска неблагоприятного воздействия лечения на плод; для подтверждения нормального развития плода должно быть проведено соответствующее инструментальное ультразвуковое исследование.

В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность метотрексата, особенно в первом триместре беременности. При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; сообщалось о вызванных метотрексатом смерти плода, спонтанном прерывании беременности и/или врожденных пороках развития (в т. ч. черепно-лицевых, кардиоваскулярных, центральной нервной системы, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом до оплодотворения наблюдалось нормаль

Важная информация о дозировании препарата Методжект®

При лечении ревматоидного артрита, ювенильного хронического артрита, псориаза и псориатического артрита Методжект® (метотрексат) должен применяться только один раз в неделю. Ошибки дозирования при использовании метотрексата могут приводить к серьезным побочным реакциям, включая летальный исход. Необходимо прочитать данный раздел очень внимательно.

Препарат Методжект® применяют подкожно.

Интегрированная в шприц игла предназначена только для подкожного введения препарата Методжект®!

Препарат Методжект® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Препарат Методжект® должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата, знакомым с его свойствами и о

Наиболее серьезными возможными побочными реакциями при применении метотрексата являются подавление функции костного мозга, легочная токсичность, гепатотоксичность, почечная и нейротоксичность, тромбоэмболические осложнения, анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона.

Наиболее частыми побочными реакциями при применении метотрексата (градация «очень часто») являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (стоматит, диспепсия, боли в брюшной полости, тошнота, потеря аппетита, изменение результатов функциональных тестов печени, включая повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы и концентрации билирубина). Другие побочные реакции (градация «часто») — нарушения со стороны системы кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения), головная боль, чувство усталости, сонливость, пневмония, а также интерстициальный альвеолит/пневмонит, часто сопровождае

Оксид азота

Использование оксида азота усиливает действие метотрексата в отношении метаболизма фолатов, что приводит к повышению токсичности и проявляется такими эффектами, как тяжелая непредсказуемая миелосупрессия и стоматит. Выраженность данных эффектов может быть снижена путем введения препаратов фолиниевой кислоты (например, кальция фолината). Тем не менее, следует избегать сочетанного применения метотрексата и оксида азота.

Алкоголь, гепатотоксичные и гематотоксичные лекарственные препараты

Регулярное употребление алкоголя и применение дополнительно гепатотоксичных лекарственных препаратов увеличивают риск проявления гепатотоксичности препарата. За пациентами, применяющими совместно другие гепатотоксичные препараты (например, лефлуномид), необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Это также касается случаев совместного применения гематотоксичных лекарственных

Симптомы передозировки

Токсическое действие метотрексата в основном проявляется со стороны системы кроветворения.

Лечение при передозировке

Специфическим антидотом, нейтрализующим нежелательное токсическое действие метотрексата, является фолиниевая кислота.

В случае передозировки в течение 1 часа после введения метотрексата (по возможности немедленно) должна быть введена внутривенно или внутримышечно доза препарата фолиниевой кислоты (например, кальция фолината), равная или превышающая дозу метотрексата. Далее по мере необходимости введение препаратов фолиниевой кислоты должно быть продолжено до достижения концентрации метотрексата в сыворотке крови ниже 10−7 моль/л.

В случае значительной передозировки для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание

Пациенты должны быть четко проинформированы о том, что препарат Методжект® должен применяться не ежедневно, а один раз в неделю.

За проходящими терапию препаратом Методжект® пациентами должно осуществляться надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались без промедления.

Препарат Методжект® должен назначаться только врачом-специалистом, имеющим достаточные знания и опыт проведения антиметаболической терапии.

Ввиду возможного развития тяжелых или даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью проинформированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.

Применение препарата у детей до 3 лет не рекомендовано ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности лечения этой группы пациентов.

Рекомендуемы