Бикалутамид-тева таб. п.п.о. 50мг N28

C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

1 таблетка содержит:

Действующее вещество

Бикалутамид 50,0 мг/150,0 мг;

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 21,0 мг/63,0 мг, повидон (PVP К‑30) 1,5 мг/4,5 мг, кроскармеллоза натрия 12,5 мг/37,5 мг, натрия лаурилсульфат 4,0 мг/12,0 мг, лактозы моногидрат 35,0 мг/105,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,0 мг/6,0 мг, магния стеарат 2,0 мг/6,0 мг; оболочка: Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза 2910 15cP (E464) 0,9375 мг/2,8125 мг, полидекстроза (E1200) 0,9375 мг/2,8125 мг, титана диоксид 0,9375 мг/2,8125 мг, макрогол-4000 0,1875 мг/0,5625 мг.

Дозировка 50 мг

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «93» на одной стороне и «220» на другой. Без трещин и сколов.

Дозировка 150 мг

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «BCL» на одной стороне и гладкие на другой. Без трещин и сколов.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (T1/2) последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)‑энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)‑энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в плазме крови энантиомеров составляет активный (R)‑энантиомер.

На фармакокинетику (R

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)‑энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.

–      Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормоном (ГнРГ) или хирургической кастрацией.

–      Местнораспространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

–      Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

–      Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата.

–      Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

–      Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

–      Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностью

–      При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести.

–      У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT.

–      При одновременном применении с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими ми

Беременность

Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным.

Грудное вскармливание

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Фертильность

В исследованиях на животных было отмечено обратимое нарушение фертильности у самцов. У мужчин следует ожидать временной недостаточности репродуктивной функции или бесплодия.

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые)

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Препарат Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2‑х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени

При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препара

Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг:

–      Очень часто (≥1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь.

–      Часто (≥1/100 – <1/10): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его применении в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой «концентрация-время» мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала применения ил

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.

Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно перед началом применения препарата Бикалутамид-Тева оценить состояние функции печени, а во время лечения — периодически проводить контроль ее состояния. Большинство изменений функции печени развиваются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом. Препарат Бикалутамид-Тева должен с осторожностью использоваться при умеренном и тяжелом нарушении функции печени. В случае появления желтухи или повышения активности аланинаминотрансферазы в два раза выше верхней границы нормы прием препарата необходимо прекратить.

При применении препарата Бикалутамид-Тева рекомендуется проводить периодическую оценку уровня простатспецифического антигена (ПСА). Если прогрессирование заболевания происходит на фоне повышения уровня ПСА, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

По 7 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Отпускают по рецепту.