Последняя цена продажи
3 999.00 ₽
Нет в наличии
|
МНН
|
ЛЕТРОЗОЛ |
|
Производитель
|
КЕРН ФАРМА С.Л. |
|
Страна происхождения
|
Испания/Россия |
|
Отпуск по рецепту
? Только самовывоз |
Да |
|
АТХ Классификация
|
Летрозол |
|
Фармако-терапевтическая группа
|
противоопухолевое средство |
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество
Летрозол — 2,50 мг.
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат — 50,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 28,00 мг, кросповидон — 4,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 11,50 мг, магния стеарат — 1,0 мг.
Оболочка пленочная: «Опадрай Y 1-7000» [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)] — 3,73 мг, краситель железа оксид желтый — 0,27 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmax) составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Cmax) составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от
Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — геном цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.
Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1–5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с адренокортикотропн
Препарат показан для терапии:
· Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.
· Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии.
· Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
· Распространенные формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
· &n
· Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.
· Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.
· Беременность, период кормления грудью.
· Возраст до 18 лет.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В случае пропуска дозы ее необходимо принять как можно скорее, однако избегая дублирования (если время принятия следующей дозы практически наступило).
Превышение суточной дозы >2,5 мг грозит усилением системных эффектов препарата.
Взрослые. Рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования прием препарата следует прекратить.
В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение препаратом должно продолжаться в течение 4–8 месяцев для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием препарата должен быть прекращен, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения.
Па
Как правило, побочные реакции слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — >10%, «часто» — ≥1 – <10%, «нечасто» — ≥0,1% – <1%, «редко» — >0,01 – <0,1%, «очень редко» — <0,01%, включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
Нечасто — боль в области опухоли.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто — лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна — анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень часто — гиперхолестеринемия; часто — аноре
Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома P450. На системную элиминацию летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие на данные изоферменты.
Метаболизм летрозола демонстрирует низкое сродство с изоферментом CYP3A4, так как данный изофермент в обычных клинических ситуациях в концентрациях, в 150 раз превышающих равновесные значения летрозола в плазме крови, не обладает способностью подавлять метаболизм летрозола.
Лекарственные препараты, приводящие к повышению концентрации летрозола в сыворотке крови
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны снижать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин и телитромицин; для
Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозолом. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед началом применения препарата у таких пациенток, следует тщательно оценить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
Так как препарат Летрозол применяется только у пациенток в постменопаузе, в случае невыясненного статуса гормональной регуляции репродуктивной системы рекомендовано определить концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликул-стимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола до начала лечения.
Повышение уровня ФСГ в сыворотке крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию, в связи с чем во время терапии препаратом, существует потенциальная возможность наступления беременности у женщин в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде. В таких случаях следует использовать надежн
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту.