Бикалутамид канон таб. п.п.о. 50мг N30

C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Дозировка 50 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Бикалутамид 50,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 35,0 мг, кроскармеллоза натрия 6,5 мг, лактозы моногидрат 44,3 мг, натрия стеарилфумарат 1,0 мг, повидон К-30 3,2 мг;

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F48105 белый 4,0 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,600 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 1,000 мг.

Дозировка 150 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Бикалутамид 150,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 107,0 мг, кроскармеллоза натрия 19,5 мг, лактозы моногидрат 132,9 мг, натрия стеарилфумарат 3,0 мг,

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96–99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) (R)-энантиомера — 31,3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)‑энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация в плазме крови (Css) (R)-энантиомера — 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в ра

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

Применение бикалутамида в дозе 150 мг/сутки больными с локализованным (Т1–Т2, N0 или NX, М0) или местно-распространенным (Т3–Т4, любое N, М0; любое Т, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный риск метастазирования в кости.

Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отмены у 10–15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

-        Бикалутамид Канон в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропин‑рилизинг‑гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы;

-        Бикалутамид Канон в дозе 150 мг показан для лечения местно‑распространенного рака предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0, Т1–Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

-        Бикалутамид Канон в дозе 150 мг также показан для лечения местно‑распространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие препараты не эффективны или неприемлемы.

-        Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

-        Женщины;

-        Детский возраст;

-        Одновременный прием с терфенадином. астемизолом и цизапридом.

С осторожностью

При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающих препараты, удлиняющие интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизируемыми с участием изофермента CYP3А4; при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным.

Грудное вскармливание

Бикалутамид противопоказан в период грудного вскармливания.

Фертильность

В исследованиях на животных было отмечено обратимое нарушение фертильности у самцов. У мужчин следует ожидать временной недостаточности репродуктивной функции или бесплодия.

Взрослые мужчины, в том числе пожилые:

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикалутамидом Канон необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местно-распространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек:

Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени:

При легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени тяжести возможна повышенная кумуляция препарата, в связи с чем, препарат следует применять с осторожностью.

Бикалутамид, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов.

За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии бикалутамидом 150 мг раннего рака предстательной железы.

Очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения.

Часто (≥1%–<10%): депрессия, анорексия, головокружениеϯ, сонливость, «приливы» жараϯ, зуд, абдоминальная больϯ, запорϯ, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, сухость кожи, гематурия, тошнотаϯ, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отечностьϯ, увели

Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не получено.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивалась на 80%.

Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими препаратами как терфенадин. астемизол, цизаприд. Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потре

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.

Бикалутамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени.

Изменения функции печени тяжелой степени при применении бикалутамида возникают редко (см. раздел «Побочное действие»), сообщалось о случаях с летальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности ц

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.

Для таблеток дозировкой 50 мг: по 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для таблеток дозировкой 150 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.